作用與睪酮、甲睪酮相同，但肌注作用時(shí)間較持久，每2～3日注射一次即可。臨床適用于無睪癥、隱睪癥、男性性腺機(jī)能減退癥；婦科疾病如月經(jīng)過多、子宮肌瘤；老年性骨質(zhì)疏松以及再生障礙性貧血等。通過刺激腎臟分泌紅細(xì)胞生成素的作用，或?qū)撬栌兄苯哟碳ぷ饔?。原發(fā)性睪丸功能減退癥的雄激素替代治療；性器官發(fā)育不良。
大劑量可引起女性男性化、浮腫、肝損害、黃疸、頭暈等。有過敏反應(yīng)者應(yīng)即停藥。肝、腎功能不全、前列腺癌患者及孕婦忌用。注射液如有結(jié)晶析出，可加溫溶解后注射。青春期發(fā)育延遲及侏儒癥；各種慢性消耗性疾病等。本品在體先轉(zhuǎn)化為5α二氫睪酮（5α-dihyrotesterone）,以后再與細(xì)胞受體結(jié)合，進(jìn)入細(xì)胞核，與染色質(zhì)作用，激活RNA多聚酶，促進(jìn)蛋白質(zhì)合成和細(xì)胞代謝。此外，丙酸睪酮可通過紅細(xì)胞生成素刺激紅細(xì)胞的生成和分化。本品口服雖可吸收，但肝中會(huì)迅速破壞而失效，故一般采用肌內(nèi)注射。肌內(nèi)注射丙酸睪酮后，吸收較慢，其延效時(shí)間2-4天。在血中，98%的睪酮與性激素球蛋白結(jié)合，僅2%為游離狀。半衰期為10-20分鐘。睪酮在肝內(nèi)滅活后，代謝產(chǎn)物為雄酮異雄酮及原膽烷醇酮。它們90%是與葡萄醛酸及硫酸結(jié)合的形式從尿中排出。約6%非結(jié)合形式的產(chǎn)物是由膽汁排出，其中少部分仍可再吸收，形成腸肝循環(huán)。