DPI-4452 是一種帶有 DOTA 籠的靶向 CAIX 環(huán)肽,可與放射性核素螯合,用于表達(dá) CAIX 腫瘤 PET-CT 成像和研究。DPI-4452 能特異性和選擇性地與 CAIX 結(jié)合,而不會(huì)與體外 55 個(gè)目標(biāo)的脫靶受體發(fā)生相互作用 (對(duì)重組 hCAIX 的 IC50:130 nM)。放射性的 DPI-4452 可抑制 HT-29 和 SK-RC-52 異種移植小鼠模型中的腫瘤生長(zhǎng)。DPI-4452 可用于放射性核素偶聯(lián)藥物 (RDC) 的合成/研究。
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