來源與提取

4',6,7-三羥異黃酮主要存在于豆科（Leguminosae）植物中，如葛根（Pueraria lobata）、大豆（Glycine max）等，但含量較低，需通過提取分離獲得。提取方法通常包括：

1. 粗提：植物粉末用乙醇或甲醇回流提取，濃縮得粗提物。

2. 脫脂：粗提物用石油醚或乙醚脫脂，去除低極性成分。

3. 色譜分離：通過硅膠柱色譜、聚酰胺柱色譜或反相高效液相色譜（RP-HPLC）分離純化，最終得到4',6,7-三羥異黃酮單體。

三、藥理作用與機制

4',6,7-三羥異黃酮具有廣泛的藥理活性，主要涉及以下方面：

1. 抗氧化作用

• 直接清除自由基（如DPPH自由基、羥自由基），減少氧化損傷。

• 激活Nrf2/ARE通路，上調(diào)抗氧化酶（SOD、GSH-Px、CAT）表達(dá)，增強細(xì)胞抗氧化能力。

2. 抗炎作用

• 抑制NF-κB、MAPK等炎癥信號通路，減少TNF-α、IL-6、PGE?等促炎因子釋放。

• 調(diào)節(jié)巨噬細(xì)胞極化（抑制M1型，促進(jìn)M2型），減輕慢性炎癥反應(yīng)。

3. 抗腫瘤作用

• 誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡：通過線粒體途徑（caspase-3激活）或死亡受體途徑（Fas/FasL）發(fā)揮作用，對乳腺癌、肝癌、結(jié)腸癌細(xì)胞有抑制作用。

• 抑制腫瘤血管生成：下調(diào)VEGF、bFGF等促血管生成因子表達(dá)，阻斷腫瘤營養(yǎng)供應(yīng)。

• 調(diào)節(jié)腫瘤微環(huán)境：抑制M2型腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞（TAM）極化，增強抗腫瘤免疫。

4. 雌激素樣作用

• 選擇性結(jié)合雌激素受體（ER），發(fā)揮弱雌激素活性，對更年期綜合征、骨質(zhì)疏松有潛在改善作用。

• 拮抗強雌激素（如17β-雌二醇）的過度刺激，降低乳腺癌風(fēng)險（選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑，SERM）。

5. 代謝調(diào)節(jié)作用

• 降血糖：促進(jìn)胰島素分泌（激活胰島β細(xì)胞KATP通道），改善胰島素抵抗（上調(diào)GLUT4表達(dá)）。

• 降血脂：抑制膽固醇合成（下調(diào)HMG-CoA還原酶），促進(jìn)膽汁酸排泄，降低LDL-C水平。

6. 神經(jīng)保護(hù)作用

• 抑制β-淀粉樣蛋白（Aβ）聚集，減少神經(jīng)元凋亡；通過激活PI3K/Akt通路促進(jìn)神經(jīng)生長因子（NGF）表達(dá)，改善阿爾茨海默病（AD）認(rèn)知障礙。

• 保護(hù)多巴胺能神經(jīng)元，減少α-突觸核蛋白聚集，對帕金森?。≒D）有潛在治療作用。