赤芝酮A(Ganoderic acid A,CAS號(hào):97653-92-4)是靈芝(Ganoderma lucidum)中提取的一種高度氧化的羊毛甾烷型三萜類(lèi)化合物,具有顯著的藥理活性。以下是其關(guān)鍵信息的梳理與分析:
分子式:C??H??O?
分子量:482.65 g/mol
結(jié)構(gòu)特征:
屬于羊毛甾烷型三萜骨架,含多個(gè)氧代基團(tuán)(如C-7、C-15位的酮基,C-3、C-11、C-26位的羥基)。
結(jié)構(gòu)高度氧化,與靈芝中其他三萜(如靈芝酸B、C)類(lèi)似,但取代基位置不同。
物理狀態(tài):白色或淡黃色粉末,易溶于有機(jī)溶劑(如DMSO、甲醇),微溶于水。
抗腫瘤作用:
抑制腫瘤細(xì)胞增殖(如肝癌、乳腺癌細(xì)胞),通過(guò)誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯和凋亡。
機(jī)制可能涉及調(diào)節(jié)Bcl-2/Bax蛋白表達(dá)、激活caspase級(jí)聯(lián)反應(yīng)。
抗炎活性:
抑制NF-κB和MAPK信號(hào)通路,減少炎癥因子(如TNF-α、IL-6)釋放。
對(duì)類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、腸炎等模型顯示療效。
保肝作用:
減輕肝損傷,降低轉(zhuǎn)氨酶水平,抑制肝纖維化。
其他活性:
降血脂、抗氧化、抗病毒(如HIV、HBV)。
天然來(lái)源:
主要提取自赤芝(靈芝)的子實(shí)體、孢子粉或發(fā)酵菌絲體。
含量通常較低(<0.1%),需通過(guò)色譜技術(shù)(如HPLC)分離純化。
合成方法:
化學(xué)合成復(fù)雜,目前以天然提取為主。
半合成研究:通過(guò)修飾其他靈芝三萜(如靈芝酸B)制備赤芝酮A衍生物。
急性毒性:LD??(小鼠)>5000 mg/kg,口服安全性較高。
長(zhǎng)期毒性:未見(jiàn)明顯肝腎功能損害,但高劑量可能引起胃腸道不適。
藥物相互作用:可能誘導(dǎo)CYP450酶,影響其他藥物代謝(如華法林)。
湖北萃園生物科技有限公司
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劉盼盼