N-(1-羥基-2-甲基丙-2-基)-N-甲基亞硝酰胺

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號(hào)：N031037

• 英文名：N-Nitroso Atenolol

• 英文別名：2-(4-(2 - 羥基 - 3-(異丙基 (亞硝基) 氨基) 丙氧基) 苯基) 乙酰胺

• CAS 號(hào)：134720-04-0

• 分子式：C??H??N?O?

• 分子量：295.33

• 優(yōu)勢(shì)

• 高純度標(biāo)準(zhǔn)品：經(jīng) HPLC 檢測(cè)純度≥99.0%，通過 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重確證結(jié)構(gòu)，為阿替洛爾（Atenolol）的亞硝基雜質(zhì)分析提供精準(zhǔn)標(biāo)準(zhǔn)。

• 穩(wěn)定性保障：在 - 20℃避光密封條件下儲(chǔ)存，有效期達(dá) 36 個(gè)月，在甲醇 - 水混合溶劑中 6 個(gè)月內(nèi)降解率＜0.3%，確保實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)穩(wěn)定可靠。

• 應(yīng)用

• 質(zhì)量控制檢測(cè)：用于阿替洛爾原料藥及制劑中 N - 亞硝基雜質(zhì)的 UPLC-MS/MS 檢測(cè)，控制雜質(zhì)含量符合 ICH Q3A 標(biāo)準(zhǔn)（單個(gè)雜質(zhì)限度≤0.1%）。

• 工藝優(yōu)化研究：在阿替洛爾合成中，監(jiān)測(cè)該亞硝基雜質(zhì)的生成路徑，通過調(diào)整反應(yīng)體系 pH（如控制在中性至弱堿性）和反應(yīng)溫度（≤30℃），降低雜質(zhì)生成量達(dá) 40% 以上。

• 方法學(xué)驗(yàn)證：作為標(biāo)準(zhǔn)品用于開發(fā)亞硝基雜質(zhì)檢測(cè)方法，驗(yàn)證 UPLC 的分離度（≥3.0）和檢測(cè)限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 阿替洛爾是一種選擇性 β1 - 腎上腺素受體阻滯劑，用于治療高血壓、心絞痛等心血管疾病，通過降低心率和心肌收縮力發(fā)揮作用。N - 亞硝基阿替洛爾作為其潛在的基因毒性雜質(zhì)（GTI），可能源于生產(chǎn)過程中胺類化合物與亞硝化試劑的副反應(yīng)。亞硝基化合物具有潛在致癌性，其結(jié)構(gòu)中的亞硝酰胺基團(tuán)和脂溶性側(cè)鏈可能增強(qiáng)與 DNA 的相互作用，因此對(duì)該雜質(zhì)的控制是保障藥品安全性的關(guān)鍵環(huán)節(jié)。

• 研究現(xiàn)狀

• 檢測(cè)技術(shù)：采用 UPLC-MS/MS 聯(lián)用技術(shù)，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脫，8 分鐘內(nèi)完成分離，檢測(cè)限達(dá) 0.002 ng/mL，滿足基因毒性雜質(zhì)的痕量分析需求。

• 生成機(jī)制：由阿替洛爾分子中的仲胺基團(tuán)在酸性條件下（如 pH＜4）與亞硝酸鹽反應(yīng)生成，優(yōu)化亞硝化試劑殘留控制和反應(yīng)后處理工藝可有效抑制生成。

• 安全性評(píng)估：體外 Ames 試驗(yàn)顯示該雜質(zhì)具有潛在致突變性，體內(nèi)大鼠模型試驗(yàn)中，5 mg/kg 劑量下可見肝組織 DNA 加合物生成。目前通過加速穩(wěn)定性試驗(yàn)和強(qiáng)制降解試驗(yàn)，系統(tǒng)研究其在光、熱、氧化條件下的降解路徑及致突變風(fēng)險(xiǎn)。

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