瑞加德松雜質(zhì)

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號(hào)：R013030

• 英文名：Regadenoson Impurity 30

• 英文別名：(2R,3R,4S,5R)-2-(2 - 氨基 - 6 - 氯 - 9H - 嘌呤 - 9 - 基)-5-(羥甲基) 四氫呋喃 - 3,4 - 二醇

• CAS 號(hào)：2004-07-1

• 分子式：C??H??ClN?O?

• 分子量：301.69

• 優(yōu)勢

• 高純度標(biāo)準(zhǔn)品：經(jīng) HPLC 檢測純度≥99.0%，通過 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重確證結(jié)構(gòu)，為瑞加德松（Regadenoson）的雜質(zhì)分析與質(zhì)量控制提供精準(zhǔn)標(biāo)準(zhǔn)。

• 穩(wěn)定性保障：在 - 20℃避光密封條件下儲(chǔ)存，有效期達(dá) 36 個(gè)月，在甲醇 - 水混合溶劑中 6 個(gè)月內(nèi)降解率＜0.3%，確保實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)可靠。

• 應(yīng)用

• 質(zhì)量控制檢測：用于瑞加德松原料藥及制劑中雜質(zhì) 30 的 UPLC-MS/MS 檢測，控制雜質(zhì)含量符合 ICH Q3A 標(biāo)準(zhǔn)（單個(gè)雜質(zhì)限度≤0.1%）。

• 工藝優(yōu)化研究：在瑞加德松合成中，監(jiān)測該雜質(zhì)的生成路徑，通過調(diào)整氨基化反應(yīng)溫度（如控制在 60-70℃）和 pH 值，降低雜質(zhì)生成量達(dá) 35% 以上。

• 方法學(xué)驗(yàn)證：作為標(biāo)準(zhǔn)品用于開發(fā)雜質(zhì)檢測方法，驗(yàn)證 UPLC 的分離度（≥3.0）和檢測限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 瑞加德松是一種選擇性 A2A 腺苷受體激動(dòng)劑，用于心肌灌注成像以診斷冠心病。雜質(zhì) 30 作為其合成過程中的工藝相關(guān)雜質(zhì)，可能源于嘌呤環(huán)的氯代反應(yīng)或糖基化過程的副反應(yīng)。其結(jié)構(gòu)中的氨基、氯原子及多元醇基團(tuán)可能影響藥物的水溶性、穩(wěn)定性及與受體的結(jié)合能力。由于心血管藥物對(duì)雜質(zhì)的嚴(yán)格控制直接關(guān)系到用藥安全，該雜質(zhì)的研究成為保障藥品質(zhì)量的關(guān)鍵環(huán)節(jié)。

• 研究現(xiàn)狀

• 檢測技術(shù)：采用 UPLC-MS/MS 聯(lián)用技術(shù)，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脫，6 分鐘內(nèi)完成分離，檢測限達(dá) 0.005 ng/mL，滿足痕量雜質(zhì)分析需求。

• 生成機(jī)制：由 2,6 - 二氯嘌呤與糖基化合物在氨水溶液中發(fā)生親核取代反應(yīng)生成，優(yōu)化反應(yīng)溫度和氨濃度可有效抑制副反應(yīng)。

• 安全性評(píng)估：體外細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)顯示，該雜質(zhì)對(duì) H9c2 心肌細(xì)胞的 IC??為 178.5 μM（瑞加德松 IC??為 8.7 μM），毒性低于主藥但仍需嚴(yán)格控制含量。目前通過長期穩(wěn)定性試驗(yàn)，監(jiān)測其在高溫（40℃）、高濕（75% RH）條件下的降解行為。

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