瑞加德松雜質

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聯(lián)系方式：杜經理 TEL: 17320513646(微信同號)    QQ: 2853567688

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• 產品信息

• 產品編號：R013031

• 英文名：Regadenoson Impurity 31

• 英文別名：(2S,3R,4S,5R)-2-(2,6 - 二氯 - 9H - 嘌呤 - 9 - 基)-5-(羥甲基) 四氫呋喃 - 3,4 - 二醇

• CAS 號：13276-52-3

• 分子式：C??H??Cl?N?O?

• 分子量：321.12

• 優(yōu)勢

• 高純度標準品：經 HPLC 檢測純度≥99.0%，通過 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重確證結構，為瑞加德松（Regadenoson）的雜質分析與質量控制提供精準標準。

• 穩(wěn)定性保障：在 - 20℃避光密封條件下儲存，有效期達 36 個月，在甲醇 - 水混合溶劑中 6 個月內降解率＜0.3%，確保實驗數據穩(wěn)定可靠。

• 應用

• 質量控制檢測：用于瑞加德松原料藥及制劑中雜質 31 的 UPLC-MS/MS 檢測，控制雜質含量符合 ICH Q3A 標準（單個雜質限度≤0.1%）。

• 工藝優(yōu)化研究：在瑞加德松合成中，監(jiān)測該雜質的生成路徑，通過調整氯化反應溫度（如控制在 50-60℃）和反應時間，降低雜質生成量達 30% 以上。

• 方法學驗證：作為標準品用于開發(fā)雜質檢測方法，驗證 UPLC 的分離度（≥3.0）和檢測限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 瑞加德松是一種選擇性 A2A 腺苷受體激動劑，用于心肌灌注成像以評估冠狀動脈血流。雜質 31 作為其合成過程中的工藝相關雜質，可能源于嘌呤環(huán)與糖基化合物的氯代縮合副反應。其結構中的氯原子、嘌呤環(huán)及多元醇基團可能影響藥物的親水性、穩(wěn)定性及受體結合效率。由于心血管藥物對雜質的嚴格控制直接關聯(lián)患者安全，該雜質的研究成為保障藥品質量的關鍵環(huán)節(jié)。

• 研究現狀

• 檢測技術：采用 UPLC-MS/MS 聯(lián)用技術，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脫，7 分鐘內完成分離，檢測限達 0.005 ng/mL，滿足痕量雜質分析需求。

• 生成機制：由 2,6 - 二氯嘌呤與糖基衍生物在酸性催化劑（如對甲苯磺酸）作用下縮合生成，優(yōu)化催化劑用量和反應 pH（如調節(jié)至中性）可有效抑制副反應。

• 安全性評估：體外細胞毒性實驗顯示，該雜質對 H9c2 心肌細胞的 IC??為 185.4 μM（瑞加德松 IC??為 7.6 μM），毒性低于主藥但仍需嚴格控制含量。目前通過長期穩(wěn)定性試驗，監(jiān)測其在高溫高濕條件下的降解行為及對主藥的潛在影響。

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