異山梨酯雜質(zhì)5

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號(hào)：I028005

• 英文名：Isosorbide Impurity 5

• 英文別名：(3S,3aR,6R,6aR)-6 - 羥基六氫呋喃并 [3,2-b] 呋喃 - 3 - 基乙酸酯

• CAS 號(hào)：13042-39-2

• 分子式：C?H??O?

• 分子量：188.18

• 優(yōu)勢

• 高純度標(biāo)準(zhǔn)品：經(jīng) HPLC 檢測純度≥99.0%，通過 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重確證結(jié)構(gòu)，為異山梨醇（Isosorbide）的雜質(zhì)分析與質(zhì)量控制提供精準(zhǔn)標(biāo)準(zhǔn)。

• 穩(wěn)定性保障：在 - 20℃避光密封條件下儲(chǔ)存，有效期達(dá) 36 個(gè)月，在甲醇 - 水混合溶劑中 6 個(gè)月內(nèi)降解率＜0.3%，確保實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)可靠。

• 應(yīng)用

• 質(zhì)量控制檢測：用于異山梨醇原料藥及制劑中雜質(zhì) 5 的 UPLC-MS/MS 檢測，控制雜質(zhì)含量符合 ICH Q3A 標(biāo)準(zhǔn)（單個(gè)雜質(zhì)限度≤0.1%）。

• 工藝優(yōu)化研究：在異山梨醇合成中，監(jiān)測該雜質(zhì)的生成路徑，通過調(diào)整酯化反應(yīng)溫度（如控制在 50-60℃）和催化劑用量，降低雜質(zhì)生成量達(dá) 30% 以上。

• 方法學(xué)驗(yàn)證：作為標(biāo)準(zhǔn)品用于開發(fā)雜質(zhì)檢測方法，驗(yàn)證 UPLC 的分離度（≥3.0）和檢測限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 異山梨醇是一種雙環(huán)糖醇類藥物，常用于治療青光眼、腦水腫等疾病，通過提高血漿滲透壓發(fā)揮作用。雜質(zhì) 5 作為異山梨醇合成過程中的工藝相關(guān)雜質(zhì)，可能源于原料山梨醇的環(huán)化副反應(yīng)或酯化過程的不完全反應(yīng)。其結(jié)構(gòu)中的羥基和乙酸酯基團(tuán)可能影響藥物的水溶性及穩(wěn)定性。隨著眼用制劑和中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物雜質(zhì)控制要求的提升，對(duì)該雜質(zhì)的研究成為保障藥品質(zhì)量的關(guān)鍵環(huán)節(jié)。

• 研究現(xiàn)狀

• 檢測技術(shù)：采用 UPLC-MS/MS 聯(lián)用技術(shù)，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脫，5 分鐘內(nèi)完成分離，檢測限達(dá) 0.005 ng/mL，滿足痕量雜質(zhì)分析需求。

• 生成機(jī)制：由山梨醇在酸性催化劑（如對(duì)甲苯磺酸）作用下環(huán)化生成異山梨醇時(shí)，部分中間體發(fā)生乙?；磻?yīng)生成該雜質(zhì)，優(yōu)化催化劑種類和反應(yīng)時(shí)間可減少副產(chǎn)物生成。

• 安全性評(píng)估：體外細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)顯示，該雜質(zhì)對(duì) ARPE-19 細(xì)胞的 IC??為 210.5 μM（異山梨醇 IC??為 15.2 μM），毒性低于主藥但仍需嚴(yán)格控制含量。目前通過長期穩(wěn)定性試驗(yàn)，監(jiān)測其在高溫高濕條件下的降解行為。

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