簡介維生素B1亦稱“硫胺”、“硫胺素”,是B族維生素之一。其能促進正常的糖代謝,并且是維持神經(jīng)傳導(dǎo)、心臟和胃腸道正常功能所必需的物質(zhì)。其與三磷酸腺苷結(jié)合形成維生素B1焦磷酸鹽(二磷酸硫胺即輔酸酶),是碳水化合物代謝所必需的輔酶,該輔酶缺乏時可導(dǎo)致氧化代謝受阻而形成丙酮酸及乳酸堆積,影響機體的能量供應(yīng)。維生素B1還可抑制膽堿酯酶的活性,當(dāng)缺乏時;膽堿酯酶活性增強,乙酰膽堿水解加速,導(dǎo)致神經(jīng)沖動傳導(dǎo)障礙,影響胃腸和心肌功能。
理化性質(zhì)維生素B1為白色細小結(jié)晶或晶粉,熔點248℃(分解),極易溶于水,微溶于乙醇,不溶于乙醚、苯已烷、氯仿,溶于丙二醇。圖1為維生素B1結(jié)構(gòu)式。食物來源維生素B1富含于種子外皮及胚芽中,如米糠、麥麩等;粗糧中的含量高于精制米或白面粉。其他如酵母、瘦肉、花生、黃豆、肝臟、全麥,新鮮蔬果如白菜、芹菜、菠菜、香蕉、橘子、葡萄,中藥防風(fēng)、車前子、薏苡仁中均含有豐富的維生素B1?,F(xiàn)在藥用維生素B1為人工合成的硫胺鹽酸鹽。生理功能與作用維生素B1在糖代謝過程中起著輔酶的作用,是丙酮酸氧化脫羧所必需的物質(zhì)。研究表明,Ⅰ型糖尿病病人血清中維生素B1水平降低,而老年Ⅱ型糖尿病病人血清維生素B1水平正常。從維生素B1與糖代謝密切關(guān)系來看,維生素B1缺乏首先會引起糖代謝旺盛器官和組織的功能紊亂,例如神經(jīng)系統(tǒng)和心臟的功能紊亂。臨床上亦觀察到維生素B1對神經(jīng)病變,尤其是痛性神經(jīng)病變有一定療效。維生素B1可維持神經(jīng)和心肌正常功能。有證據(jù)表明患充血性心衰的病人常因使用利尿劑而出現(xiàn)維生素B1的缺失。一項小型、雙盲的研究發(fā)現(xiàn),給予充血性心衰患者靜脈滴注維生素B1能改善他們的心臟功能。在更早些的另一項沒有對照組的研究中也發(fā)現(xiàn)了相似的結(jié)果。維生素B1也可補充維生素B1對于飲酒者、克隆氏病患者、厭食或多發(fā)性硬化癥患者將有幫助,它可作為全身營養(yǎng)支持的一部分。維生素B1還可以作為癲癇、潰瘍疼痛和肌纖維疼痛的治療,當(dāng)然這也需做進一步的研究證實。藥理作用在體內(nèi)結(jié)合ATP形成B1的焦磷酸鹽,在糖代謝中對α-酮酸的脫羧反應(yīng)起重要作用,使丙酮鹽變?yōu)榇姿猁},并通過三羧酸循環(huán),使糖酵解與氧化代謝之間形成重要的連接,促進碳水化合物代謝。當(dāng)缺乏維生素B1時,丙酮酸脫羧氧化受阻,造成細胞內(nèi)丙酮酸、乳酸堆積,使小動脈擴張,舒張壓下降,心肌代謝失調(diào),嚴(yán)重時出現(xiàn)循環(huán)障礙而致心功能不全,全身浮腫等。糖代謝障礙,減少了機體的能量供應(yīng),使正常神經(jīng)受累,出現(xiàn)感覺異常、視力下降、肌肉酸痛等周圍神經(jīng)Chemicalbook炎癥狀。此外,維生素B1能抑制膽堿酯酶的活力,缺乏時,膽堿酯酶活性增加,乙酰膽堿水解加速,致神經(jīng)沖動傳導(dǎo)障礙,影響胃腸、心肌功能。主要經(jīng)胃腸道吸收,分布于各組織T1/2為0.35小時,肝內(nèi)代謝,經(jīng)腎排泄,正常人每日吸收維生素B1為5~15mg。應(yīng)用維生素B1是B族維生素之一,主要用于防治維生素B1缺乏及其所致的腳氣病或Wernickes腦病,也用于周圍神經(jīng)炎、心肌炎、消化不良、充血性心力衰竭等輔助治療;用于維生素B1的補充:包括燒傷、發(fā)熱、長期慢性感染患者;吸收不良綜合征伴肝膽系統(tǒng)疾病(如酒精中毒伴肝硬化)、小腸疾病(如乳糜瀉、持續(xù)腹瀉等)、胃切除術(shù)后、甲狀腺功能亢進及進行血液透析的患者;長時間腸外營養(yǎng)或攝入不足所致的營養(yǎng)不良,重體力勞動者以及孕婦、哺乳期婦女。缺乏癥維生素B1缺乏癥又稱腳氣病。在成人分為兩個類型即濕性和干性腳氣病,分別影響到心血管系統(tǒng)和神經(jīng)系統(tǒng),也可能發(fā)生于同一病人,但以一種表現(xiàn)為主;嬰幼兒腳氣病除上述系統(tǒng)的癥狀外還可累及消化系統(tǒng),從而影響小兒生長發(fā)育。副作用維生素B1的毒性低,副作用少見。僅個別病人注射給藥后有過敏反應(yīng),出現(xiàn)皮疹、痙攣,瘙癢、喘鳴,甚至發(fā)生過敏休克。長效制劑長期服用出現(xiàn)頭暈、乏力、焦躁等,停藥后可消失。合成方法合成維生素B1的方法很多,可由米糠發(fā)酵而成,也可用化學(xué)合成法合成。測定方法測定方法有熒光法、分光光度法、化學(xué)方法、電化學(xué)法和薄層色譜法等。注意事項1.不宜靜注,因可能引起過敏性休克,甚至死亡。2.肌注可致疼痛,應(yīng)深部肌注,并每次更換注射部位,可冷敷以減輕疼痛。必要時肌注前做皮內(nèi)過敏試驗。3.藥物對檢驗值或診斷的影響:大量用藥可干擾血清茶堿濃度測定,尿酸濃度可呈假性增高,尿膽原可呈陽性。用途適用于維生素B1缺乏癥,具有維持正常糖代謝及神經(jīng)傳導(dǎo)的功能,也用于消化不良、神經(jīng)炎等的輔助治療。生產(chǎn)方法通常由過量的鹽酸乙脒與α-二甲氧基β-甲氧基丙腈經(jīng)縮合、水解、中和、氧化、酸化得硫胺鹽酸鹽。
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