由細(xì)胞色素 b5 還原酶和細(xì)胞色素 b5 組成的微粒體 NADH 依賴性電子傳遞系統(tǒng)參與許多重要的生理過程,包括脂質(zhì)代謝,并參與各種藥物和外源性物質(zhì)的代謝。方法和結(jié)果:在本研究中,我們?cè)u(píng)估了代表 5 個(gè)不同化學(xué)類別的 8 種膳食類黃酮對(duì)純化細(xì)胞色素 b5 還原酶減少細(xì)胞色素 b5 的抑制作用。從測試的黃酮類化合物來看,楊梅素在抑制細(xì)胞色素 b5 減少方面最有效,IC50 值為 0.35μM。楊梅素非競爭性地抑制 b5 還原酶,相對(duì)于輔因子 NADH 的 Ki 為 0.21μM,并表現(xiàn)出非線性關(guān)系,表明相對(duì)于細(xì)胞色素 b5 的非 Michaelis-Menten 動(dòng)力學(xué)結(jié)合。與楊梅素的有效抑制活性相反,發(fā)現(xiàn) (+)-紫杉醇是一種弱抑制劑 (IC50=9.8μM)。其余黃酮類化合物在測試的濃度范圍 (1-50μM) 內(nèi)無活性。結(jié)構(gòu)活性數(shù)據(jù)分析表明,環(huán) B 中同時(shí)存在三個(gè) OH 基團(tuán)是有效酶抑制的主要結(jié)構(gòu)決定因素。結(jié)論:我們的結(jié)果表明,楊梅素或含楊梅素的飲食抑制該系統(tǒng)的活性可能會(huì)影響治療藥物的代謝以及外源性物質(zhì)的解毒。
水飛薊素是水飛薊的種子提取物,在體內(nèi)對(duì)阿爾茨海默病樣發(fā)病機(jī)制具有預(yù)防作用。方法和結(jié)果:我們從水飛薊素中分離出 (+)-紫杉醇素 (4) 作為 42 個(gè)殘基淀粉樣蛋白 β 蛋白聚集的抑制劑。構(gòu)效關(guān)系研究表明,3',4'-二羥基對(duì)抗聚集能力至關(guān)重要,而 7-羥基和第 2 位和第 3 位的立體化學(xué)并不重要。
CAS號(hào)17654-26-1對(duì)應(yīng)的物質(zhì)是二氫槲皮素(Dihydroquercetin),也稱為花旗松素(Taxifolin)或紫杉葉素,是一種天然存在的二氫黃酮醇類化合物。以下是對(duì)該物質(zhì)的詳細(xì)介紹:
CAS號(hào):17654-26-1
分子式:C??H??O?
分子量:304.25 g/mol
化學(xué)名稱:3,5,7-三羥基-2-(3,4-二羥基苯基)-二氫色原酮
外觀:白色至微棕色粉末或針狀結(jié)晶
熔點(diǎn):240-242°C
溶解性:易溶于乙醇、乙酸和沸水,微溶于冷水,幾乎不溶于苯
穩(wěn)定性:在常溫下穩(wěn)定,但需避光、密封保存于陰涼干燥處。
溶解度:可溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等有機(jī)溶劑。
天然來源:主要從高寒帶落葉松根部提取,也存在于紅豆杉、橄欖油、葡萄、柑橘類水果等植物中。
提取方法:通常通過溶劑提取法從植物中分離得到。
抗氧化劑:二氫槲皮素具有強(qiáng)抗氧化活性,可用于食品、化妝品和藥品中作為抗氧化劑。
醫(yī)藥領(lǐng)域:研究表明其具有抗炎、抗癌、心血管保護(hù)等藥理活性,可能用于開發(fā)新型藥物。
化妝品:因其抗氧化和美白作用,常用于護(hù)膚品中。
食品添加劑:作為天然防腐劑和抗氧化劑,用于延長食品保質(zhì)期。
急性毒性:小鼠腹腔注射LD??為985 mg/kg,表明其毒性較低。
安全性:在合理使用范圍內(nèi),二氫槲皮素被認(rèn)為是安全的,但需避免過量攝入。
儲(chǔ)存條件:需密封、避光保存于陰涼干燥處。
使用限制:僅供科研或工業(yè)使用,不得直接用于人體注射或食用(除非作為食品添加劑)。
湖北萃園生物科技有限公司
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