(1R,9S)-依喜替康(甲磺酸鹽)

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號(hào)：E068001A

• 英文名：(1R,9S)-Exatecan (Mesylate)

• 英文別名：(1R,9S)-1 - 氨基 - 9 - 乙基 - 5 - 氟 - 9 - 羥基 - 4 - 甲基 - 2,3,12,15 - 四氫苯并 [de] 吡喃 [3',4':6,7] 吲哚并 [1,2-b] 喹啉 - 10,13 (1H,9H)- 二酮甲磺酸鹽

• CAS 號(hào)：2231666-58-1

• 分子式：C??H??FN?O?·CH?O?S

• 分子量：435.45（游離堿）+ 96.11（甲磺酸鹽），總分子量約 531.56

• 產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)

• 高光學(xué)純度：作為 (1R,9S) 構(gòu)型的甲磺酸鹽，具有明確的立體化學(xué)結(jié)構(gòu)，適用于需要高純度手性化合物的實(shí)驗(yàn)場(chǎng)景。

• 穩(wěn)定性好：甲磺酸鹽形式可改善游離堿的溶解性和穩(wěn)定性，便于儲(chǔ)存和使用。

• 合規(guī)性支持：可作為藥物研發(fā)中的對(duì)照品或雜質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品，滿足 ICH 等國(guó)際法規(guī)對(duì)藥物雜質(zhì)控制的要求。

• 應(yīng)用

• 藥物研發(fā)：用于 Exatecan 相關(guān)藥物的質(zhì)量研究，如純度分析、手性異構(gòu)體檢測(cè)及穩(wěn)定性考察。

• 分析對(duì)照：作為 HPLC、NMR 等分析方法的標(biāo)準(zhǔn)品，用于建立檢測(cè)方法或驗(yàn)證分析方法的準(zhǔn)確性。

• 藥理研究：作為工具化合物，研究其與 Exatecan 母體藥物在體內(nèi)外的活性差異及代謝特性。

• 背景描述

• Exatecan 是一種拓?fù)洚悩?gòu)酶 I 抑制劑，屬于喜樹(shù)堿類抗腫瘤藥物，通過(guò)抑制 DNA 拓?fù)洚悩?gòu)酶 I 的活性，阻止 DNA 復(fù)制和轉(zhuǎn)錄，從而發(fā)揮抗腫瘤作用。(1R,9S)-Exatecan (Mesylate) 作為其手性異構(gòu)體的甲磺酸鹽，在藥物開(kāi)發(fā)中需對(duì)其進(jìn)行嚴(yán)格的質(zhì)量控制，以確保主藥的安全性和有效性。甲磺酸鹽的引入常用于改善藥物的理化性質(zhì)，如溶解度、穩(wěn)定性等。

• 研究現(xiàn)狀

• 合成研究：目前針對(duì)該化合物的合成方法主要通過(guò)手性催化或拆分技術(shù)獲得 (1R,9S) 構(gòu)型，甲磺酸鹽的制備多采用成鹽反應(yīng)優(yōu)化結(jié)晶條件。

• 活性研究：部分研究表明，手性構(gòu)型的改變可能影響藥物與靶點(diǎn)的結(jié)合能力及毒性，因此該化合物在抗腫瘤活性及安全性評(píng)價(jià)中需與母體藥物對(duì)比研究。

• 質(zhì)量控制：在仿制藥研發(fā)中，需通過(guò)對(duì)比該雜質(zhì)與原研藥中的含量，評(píng)估其對(duì)制劑質(zhì)量的影響，相關(guān)研究多集中于分析方法開(kāi)發(fā)和穩(wěn)定性考察。

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備注：我們也可以定制相關(guān)類似物和修飾肽，提供包括高效液相色譜（HPLC）、質(zhì)譜（MS）、核磁共振氫譜（1H-NMR）、質(zhì)譜（MS）、高效液相色譜（HPLC）、紅外光譜（IR）、紫外光譜（UV）、分析報(bào)告（COA）、物質(zhì)安全數(shù)據(jù)表（MSDS）等資料。本產(chǎn)品僅用于實(shí)驗(yàn)室用途！