[Pyr1]-Apelin-13 是一種經(jīng)過修飾的十三元多肽，具有高效的、選擇性的內(nèi)源性 apelin 受體激動(dòng)作用，以下是對(duì)其詳細(xì)描述：

一、基本信息

中文名稱：[Pyr1]-愛帕琳肽-13；APJ激動(dòng)劑

英文名稱：[Pyr1]-Apelin-13；[pGlu1]-Apelin-13

CAS號(hào)：217082-60-5

分子式：常見表述為 C??H???N??O??S（部分資料提及 C??H???N??O??S，可能因鹽形式或測量差異導(dǎo)致）

分子量：約為 1533.8（具體數(shù)值可能因鹽形式或測量條件略有差異）

二、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

氨基酸序列：由 13 個(gè)氨基酸組成，序列的 N 端是 Pyr（焦谷氨酸修飾的第一個(gè)氨基酸殘基），具體序列為 Pyr-Arg-Pro-Arg-Leu-Ser-His-Lys-Gly-Pro-Met-Pro-Phe-OH。

修飾類型：N 端的第一個(gè)氨基酸殘基進(jìn)行了焦谷氨酸（Pyr）修飾，這種修飾可能會(huì)改變肽的穩(wěn)定性、活性或與受體相互作用的特性。

三、生物活性與功能

受體激動(dòng)作用：[Pyr1]-Apelin-13 是一種高效的、選擇性的內(nèi)源性 apelin 受體（APJ）激動(dòng)劑，能夠特異性地與細(xì)胞表面的 Apelin 受體結(jié)合。

生理效應(yīng)：

血壓控制：參與血壓的精細(xì)化調(diào)節(jié)，有助于維持血壓穩(wěn)定，預(yù)防高血壓。

血管擴(kuò)張：促進(jìn)血管舒張，改善血液循環(huán)，對(duì)抗動(dòng)脈硬化。

心肌保護(hù)：在缺血再灌注損傷時(shí)，顯示出強(qiáng)大的心肌保護(hù)效應(yīng)，減少心肌梗死面積。

神經(jīng)保護(hù)：在大鼠模型中，[Pyr1]-Apelin-13 可改善運(yùn)動(dòng)活性、減輕疼痛癥狀、減小腔室尺寸和 caspase-3 水平，顯著增加熱性爪撤回延遲時(shí)間，并在 SCI 后顯著減輕爪撤回閾值。

四、儲(chǔ)存與穩(wěn)定性

儲(chǔ)存條件：通常需要在低溫條件下保存，如 -20°C 或 -80°C，以避免濕度和光照的影響。粉末形式可在 -20°C 下保存 1-3 年，在 -80°C 下保存更長時(shí)間；溶入溶劑后，建議在 -20°C 下盡量在一個(gè)月內(nèi)使用。

穩(wěn)定性：低溫保存有助于維持其穩(wěn)定性和活性。

五、應(yīng)用與研究

科研用途：[Pyr1]-Apelin-13 僅供科研使用，不用于人體。在生物醫(yī)學(xué)領(lǐng)域，它被廣泛用于研究 apelin 受體介導(dǎo)的細(xì)胞和生理功能，以及探索其在心血管疾病、神經(jīng)科學(xué)等領(lǐng)域的應(yīng)用潛力。

藥物研發(fā)：由于其高效的受體激動(dòng)作用和多種生理效應(yīng)，[Pyr1]-Apelin-13 被視為潛在的藥物靶點(diǎn)，正在進(jìn)行相關(guān)的藥物研發(fā)工作。

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