羅格列酮通過直接降低胰島素抵抗和改善β細胞功能達到持久的控制血糖。是高度選擇性的且作用很強的過氧化物酶體增殖活化受體 γ (PPARγ) 激動劑。該受體是一種蛋白質(zhì)，存在于胰島素敏感組織的脂肪、骨骼肌和肝臟組織中。 羅格列酮的絕對生物利用度是99%。在健康自愿者中羅格列酮吸收迅速，服藥后平均1h達峰值濃度。可增加胰島中胰島素含量而對胰島素的分泌無影響。羅格列酮通過減少細胞死亡來防止β細胞的減少，這些證據(jù)表明羅格列酮對β細胞有保護作用。 羅格列酮可降低高胰島素血癥和血漿游離脂肪酸水平。血漿胰島素水平降低表明羅格列酮可減輕胰腺β細胞的負擔(dān)。由于游離脂肪酸水平高對胰腺有毒性作用，因此降低游離脂肪酸水平亦對胰腺β 細胞功能有保護作用。因此，對2型糖尿病的基本生理環(huán)節(jié)是減少胰島素抵抗，改善β細胞功能達到控制血糖。
16608035117