木利替尼|T6124|TargetMol

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價格	￥123	￥257	￥413
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-07-16

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:木利替尼	英文名稱:Mubritinib
CAS:366017-09-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.87%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6124

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Mubritinib
描述	Mubritinib (TAK-165) (TAK-165) is a potent inhibitor of HER2/ErbB2 with IC50 of 6 nM.
細(xì)胞實驗	Cells are seeded into 6-well plates and cultured overnight. Mubritinib is then added at various concentrations, and the cells are treated continuously for 72 hours. After the incubation period, cells are counted for the measurement of antiproliferative activity.(Only for Reference)
激酶實驗	Inhibition of HER2/erbB2 tyrosine kinase activity: BT-474 cells are seeded on 24-well plates and cultured overnight. Mubritinib is then added at various concentrations. After incubation for 2 hours, the cells are harvested directly into sodium dodecyl sulfate (SDS)-sample buffer (200 μL). Aliquots containing equal amounts of total cell extract are run on 7.5% to 15% gradient SDS–polyacrylamide gel electrophoresis (PAGE). Following electrophoresis, proteins are transferred onto a polyvinylidene fluoride (PVDF) membrane, for western blot analysis using a relevant primary antibody. Detection of protein is accomplished by an enhanced chemiluminescent (ECL) detection method. The extent of tyrosine phosphorylation of HER2/erbB2 is measured by the LAS-1000 plus lumino-image analyser. The concentration of Mubritinib that inhibits HER2/erbB2 phosphorylation by 50% (IC50) is calculated from a dose–response curve generated by least-squares linear regression of the response using SAS software.
體外活性	Mubritinib在對其他酪氨酸激酶（例如EGFR、FGFR、PDGFR、Jak1、Src及Blk）表現(xiàn)出高達(dá)4000倍的選擇性。即使在低濃度0.1 μM下，Mubritinib顯著阻斷了HER2的磷酸化作用，導(dǎo)致在高HER2水平的細(xì)胞系BT474中PI3K-Akt和MAPK途徑的下調(diào)。Mubritinib不僅在ErbB2過表達(dá)的癌細(xì)胞系BT474中展現(xiàn)出高效的抗增殖作用，IC50為5 nM，而且還在HER2表達(dá)較弱的細(xì)胞系中表現(xiàn)出顯著的抗增殖效果，分別對LNCaP、LN-REC4和T24的IC50為53 nM、90 nM和91 nM。對于HER2表達(dá)極微弱的PC-3細(xì)胞，Mubritinib沒有抑制活性，IC50為4.62 μM，同樣對于EGFR過表達(dá)的HT1376和ACHN細(xì)胞系也是如此，IC50均>25 μM。[1]
體內(nèi)活性	Mubritinib 顯著抑制了LN-REC4異種移植瘤，治療/對照組瘤體體積比為26.5%。盡管在體外無法有效抑制UMUC-3和ACHN細(xì)胞的生長（IC50分別為1.812 和 >25 μM），但Mubritinib通過口服（每天10或20 mg/kg）顯著抑制了UMUC-3和ACHN異種移植瘤的生長，治療/對照組瘤體體積比分別為22.9%和26%，與此同時，Herceptin（20 mg/kg）對UMUC-3腫瘤生長無效。[1]
存儲條件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 35.1 mg/mL (74.92 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	TAK165 \| TAK 165 \| PDGFR \| Mubritinib \| JAK1 \| Inhibitor \| inhibit \| HER2/ErbB2 \| HER1 \| FGFR \| ErbB-1 \| Epidermal growth factor receptor \| EGFR
相關(guān)產(chǎn)品	Lapatinib \| Neratinib \| Gefitinib \| Erlotinib \| Osimertinib \| Amlexanox \| Formononetin \| Genistein \| Ferulic Acid \| Regorafenib \| Pazopanib \| Sorafenib
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| 干細(xì)胞分化化合物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字：木利替尼|||TAK-165|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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