化合物 CUDC-101|T3108|TargetMol

價(jià)格	￥239	￥339	￥549
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-07-16

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 CUDC-101	英文名稱:CUDC-101
CAS:1012054-59-9	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.17%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T3108

Product Introduction

Bioactivity

名稱	CUDC-101
描述	CUDC-101 is a potent inhibitor of HDAC, EGFR and HER2 with IC50s of 4.4, 2.4 and 15.7 nM, respectively.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cancer cell lines are plated at 5000 to 10000 cells per well in 96-well flatbottomed plates with varying concentrations of CUDC-101. The cells are incubated with CUDC-101 for 72 hours in the presence of 0.5% of fetal bovine serum. Growth inhibition is assessed by an adenosine triphosphate (ATP) content assay using the Perkin-Elmer ATPlite kit. Apoptosis is routinely assessed by measuring the activities of Caspase-3 and -7 using Apo-ONE Homogeneous Assay Kit.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	HDAC, EGFR and HER2 inhibition assays: The activities of Class I and II HDACs are assessed using the Biomol Color de Lys system. Briefly, HeLa cell nuclear extracts are used as a source of HDACs. Different concentrations of CUDC-101 are added to HeLa cell nuclear extracts in the presence of a colorimetric artificial substrate. Developer is added at the end of the assay and enzyme activity is measured in the Wallac Victor II 1420 microplate reader at 405 nM. EGFR and HER2 kinase activity are measured using HTScan EGF receptor and HER2 kinase assay kits. Briefly, the GST-EGFR fusion protein is incubated with synthetic biotinylated peptide substrate and varying concentrations of CUDC-101 in the presence of 400 mM ATP. Phosphorylated substrate is captured with strapavidin-coated 96-well plates. The level of phosphorylation is monitored by antiphospho-tyrosine- and europium-labeled secondary antibodies. The enhancement solution is added at the end of the assay and enzyme activity is measured in the Wallac Victor II 1420 microplate reader at 615 nM.
體外活性	CUDC-101以劑量依賴的方式抑制埃羅替尼敏感的H358 NSCLC移植瘤的生長(zhǎng).CUDC-101也顯示在埃羅替尼抗性A549NSCLC移植瘤模型中對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的有效抑制.CUDC-101在拉帕替尼耐藥,HER2陰性,EGFR過(guò)表達(dá)MDA-MB-468乳腺癌模型和EGFR過(guò)表達(dá)CAL-27頭頸部鱗狀細(xì)胞癌（HNSCC）模型中顯著促進(jìn)腫瘤消退.每天給藥120 mg/kg CUDC-101處理Hep-G2肝腫瘤模型能夠誘導(dǎo)腫瘤的退化,比埃羅替尼所用的最大耐藥劑量（25 mg/kg /天）以及vorinostat等摩爾劑量(72 mg/kg/天)時(shí)的抑制效果都更有效.
體內(nèi)活性	CUDC-101在很多人癌細(xì)胞中表現(xiàn)出廣譜的抗增殖活性,IC50在0.04 μM到0.80 μM之間。CUDC-101與厄洛替尼,拉帕替尼以及伏立諾他與埃羅替尼或拉帕替尼的聯(lián)用相比,在大多數(shù)情況下顯示出更高的效力。CUDC-101能夠抑制具有拉帕替尼和埃羅替尼抗性的癌細(xì)胞系的增殖。在各種癌細(xì)胞系中,CUDC-101處理以劑量依賴性方式增加組蛋白H3和H4的乙?；约癏DAC的非組蛋白底物如p53和α-微管蛋白的乙酰化。CUDC-101同時(shí)還能夠抑制腫瘤細(xì)胞中HER3的表達(dá),Met的擴(kuò)增以及AKT再激活。
存儲(chǔ)條件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 4.35 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Inhibitor \| inhibit \| Histone deacetylases \| HER2 \| HER1 \| HDAC9 \| HDAC8 \| HDAC7 \| HDAC6 \| HDAC5 \| HDAC4 \| HDAC3 \| HDAC2 \| HDAC10 \| HDAC1 \| HDAC \| ErbB-1 \| Epidermal growth factor receptor \| EGFR \| CUDC-101
相關(guān)產(chǎn)品	Valproic acid sodium salt \| Lapatinib \| Neratinib \| 4-Phenylbutyric acid \| Valproic Acid \| Gefitinib \| Erlotinib \| Osimertinib \| Panobinostat \| Tannic acid \| Curcumin \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 臨床失敗化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 免疫/炎癥分子化合物庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 酪氨酸激酶分子庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： CUDC101|||CUDC 101|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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