(D-Pro2,D-Trp?,?)-Substance P 是一種人工合成的神經(jīng)肽類似物,屬于 P 物質(zhì)(Substance P)的拮抗劑,具有以下特性:
1. 基本信息
化學(xué)名稱:
[D-Pro2,D-Trp?,?]-Substance P
CAS 號:
80434-86-2
分子式:
C??H???N??O??S
分子量:
1515.82 g/mol
結(jié)構(gòu)特征:
包含 11 個氨基酸殘基,其中第 2、7、9 位氨基酸為 D 型異構(gòu)體(D-脯氨酸、D-色氨酸),其余為 L 型。
氨基酸序列為:
Arg-D-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-D-Trp-Phe-D-Trp-Leu-Met-NH?
2. 生物作用機制
拮抗 P 物質(zhì):
P 物質(zhì)是一種神經(jīng)肽,通過與神經(jīng)激肽-1 受體(NK-1 受體)結(jié)合,參與疼痛感知、炎癥反應(yīng)、神經(jīng)源性炎癥等過程。
(D-Pro2,D-Trp?,?)-Substance P 與 P 物質(zhì)競爭結(jié)合 NK-1 受體,阻斷其信號傳導(dǎo),從而抑制 P 物質(zhì)的生物學(xué)效應(yīng)。
3. 主要生物活性
鎮(zhèn)痛作用:
通過阻斷 P 物質(zhì)在脊髓背角的疼痛信號傳遞,減輕疼痛感知。
(相關(guān)研究仍處于探索階段,但理論上有鎮(zhèn)痛潛力。)
抗炎作用:
抑制 P 物質(zhì)介導(dǎo)的炎癥反應(yīng),減少免疫細胞活化和炎癥介質(zhì)釋放。
(例如,在豚鼠實驗中,顯著減少甲苯二異氰酸酯(TDI)誘導(dǎo)的支氣管平滑肌收縮,提示對呼吸系統(tǒng)疾病如哮喘的潛在治療意義。)
調(diào)節(jié)平滑肌收縮:
抑制 P 物質(zhì)引起的平滑肌收縮,可能對心血管系統(tǒng)、腸道運動等產(chǎn)生影響。
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