中醫(yī)活性成分氧代月桂堿金屬絡合物：晶體結構、細胞毒性和與 DNA 的相互作用。

生物堿氧代月桂堿 （OG） 是中藥 （TCM） 的一種生物活性成分，通過兩步反應合成，并用作配體與過渡金屬鹽反應，得到四種絡合物：[OGH][AuCl（4）]·DMSO （1）、[Zn（OG）（2）（H（2）O）（2）]（NO（3））（2） （2）、[Co（OG）（2）（H（2）O）（2）]（ClO（4））（2） （3） 和 [Mn（OG）（2）（2）（H（2）O）（2）]]（ClO（4））（2） （4）。
方法和結果：
通過單晶 X 射線衍射證實了金屬配合物的晶體結構。復合物 1 是一種離子化合物，由帶電配體 [OGH]（+） 和金復合物 [AuCl（4）]（-） 組成。配合物 2-4 都具有相似的結構（內球），即八面體幾何形狀，其中兩個 OG 與一個金屬中心配位，兩個水配體占據八面體的兩個頂端位置，兩個 NO（3）（-） 或 ClO（4）（-） 作為外球中的反陰離子。通過 ESI-MS、毛細管電泳和熒光偏振證實 OG 與金屬離子的絡合。通過 MTT 方法測定這些復合物對各種腫瘤細胞系的體外細胞毒性。結果表明，與 Oxoglaucine 和相應的金屬鹽相比，這些金屬-Oxoglaucine 復合物中的大多數表現出增強的細胞毒性，對敏感癌細胞的 IC（50） 值范圍為 1.4 至 32.7 μM，這顯然意味著積極的協同效應。此外，這些復合物似乎對某些細胞系具有選擇性活性。
結論：
通過紫外可見分光光度計、熒光、CD 光譜、粘度和瓊脂糖凝膠電泳研究了 Oxoglaucine 及其金屬復合物與 DNA 和拓撲異構酶 I 的相互作用，結果表明這些 OG-金屬復合物主要通過插層與 DNA 相互作用。配合物 2-4 是金屬嵌入劑，但配合物 1 不是。即使在低濃度下，這些金屬絡合物也能有效抑制拓撲異構酶 I。細胞周期分析顯示 1-3 導致 S 期細胞停滯。

來自番荔枝的抗血小板聚集成分

方法和結果：
生物活性導向的分級分離導致分離出 19 種化合物，包括 3 種氧代卟啉、氧代嘌呤 （5） 、氧磷堿 （6） 和氧氧代月桂堿 （7）;三種 aporphines，（+）-predicentrine （8）、（-）-glaucine （9） 和 thalbaicalidine （10）;1 個 aporphine sensu stricto，N-甲酰基-紫啡 （11）;一種 proaporphine，gragaziovine;一種菲，沙蕊 （12）;兩種 6a，7-脫氫卟啉、脫氫利尼定 （13） 和 7-羥基脫氫綠綠氨酸 （14）;四種類黃酮，槲皮素-3-O-鼠李糖苷、山奈酚-3-O-鼠李糖苷、異鼠李素-3-O-鼠李糖苷和tanarixetin-3-O-鼠李糖苷;一種嘌呤，腺嘌呤;1 種內酰胺，鱗莫隆;和兩種類固醇，β-谷甾醇和 β-谷甾醇-β-D-葡萄糖苷，來自臺灣番荔枝葉的 MeOH 提取物。
結論：
其中 11-14 被表征為新化合物和生物堿，5-8 、 10 和 12-14 表現出顯著的抗血小板聚集活性。

卟啉生物堿氧代月桂堿的免疫藥理活性。

在小鼠模型中研究了卟啉類生物堿 Oxoglaucine 影響 T 細胞和 B 細胞免疫反應的能力。
方法和結果：
該物質在體外抑制絲裂原誘導的淋巴細胞增殖，并在體內有效抑制抗體對綿羊紅細胞 （SRBC） 和脂多糖 （LPS） 的反應。作用取決于抗原和 Oxoglaucine 給藥的相對時間。該物質在腘窩淋巴結 （PLN） 反應和 LPS 誘導的 B 細胞活化中表現出刺激作用。在輔助關節(jié)炎的慢性炎癥模型中，Oxoglaucine 表現出與該過程動力學相關的刺激或抑制作用。在低劑量（1 或 2 mg kg -1）氧代月桂堿改善了肺炎克雷伯菌感染的預后，而在較高劑量（10 或 20 mg kg-1）下，該物質會導致宿主對感染源的抵抗力受損。在一些測試中與環(huán)磷酰胺的比較表明，氧氧氯辛在多個較低劑量下有效。
結論：
總之，Oxoglaucine 在體內以劑量依賴性和方案依賴性方式發(fā)揮免疫調節(jié)作用。然而，它的整體作用可能歸因于參與發(fā)育免疫反應的細胞的不同敏感性。

氧代月桂堿對白色念珠菌感染的藥物受損宿主耐藥性的免疫抑制和恢復。

在小鼠實驗性白色念珠菌 （C. albicans） 感染中研究了卟啉類生物堿 Oxoglaucine 的免疫抑制作用。
方法和結果：
生物堿在 3 天內以 2 mg kg （-1） 的低劑量對小鼠 （6-8 周齡） 施加宿主對病原體的抗性增強，并在 10 mg kg （-1） 的高劑量下受損。在后一種方案下觀察到的抑制活性與脾細胞對有絲分裂原的抑制增殖反應以及腘窩淋巴結 （PLN） 對白色念珠菌的反應減少相關。連續(xù) 3 天用 5 mg kg（-1） 劑量的 Oxoglaucine （5 日齡） 治療小鼠增加了 6 周齡時對念珠菌接種的易感性。成年小鼠預處理后，對白色念珠菌的遲發(fā)型超敏反應 （DTH） 反應增強，而新生小鼠給藥后抑制。用 10 mg kg（-1） 劑量的氧代月辛、環(huán)磷酰胺或潑尼松龍長期治療（10 天）增加了念珠菌感染小鼠的死亡率。
結論：
用環(huán)磷酰胺或潑尼松龍 （5 天，劑量為 5 mg kg（-1）） 聯合預處理小鼠，然后用氧氧月桂堿 （5 天，劑量為 5 mg kg（-1）），延長了感染小鼠的存活。