最近的研究表明,一些類黃酮是促炎細(xì)胞因子產(chǎn)生的調(diào)節(jié)劑。方法和結(jié)果:在本研究中,Velutin 是一種從巴西莓果肉 (Euterpe oleracea Mart.) 中分離的獨(dú)特黃酮,研究了其在減少脂多糖誘導(dǎo)的促炎細(xì)胞因子腫瘤壞死因子 (TNF) -α 和白細(xì)胞介素 (IL) -6 產(chǎn)生 RAW 264.7 外周巨噬細(xì)胞和小鼠腹膜巨噬細(xì)胞中的作用。其他三種結(jié)構(gòu)相似且經(jīng)過充分研究的黃酮,木犀草素、芹菜素和黃石卒酚,作為對(duì)照和比較目的被納入。Velutin 在所有黃酮中表現(xiàn)出最大的效力,可以減少 TNF-α 和 IL-6 的產(chǎn)生。Velutin 在核因子 (NF)-κB 激活中也顯示出最強(qiáng)的抑制作用(通過分泌堿性磷酸酶報(bào)告基因測定評(píng)估),并且在阻斷 NF-κB 抑制劑的降解以及抑制絲裂原活化蛋白激酶 p38 和 JNK 磷酸化方面表現(xiàn)出最大的效果;所有這些都是參與 TNF-α 和 IL-6 產(chǎn)生的重要信號(hào)通路。結(jié)論:本研究發(fā)現(xiàn)了一種強(qiáng)效抗炎黃酮 Velutin。該化合物通過抑制 NF-κB 活化以及 p38 和 JNK 磷酸化,有效抑制低微摩爾水平促炎細(xì)胞因子 TNF-α 和 IL-6 的表達(dá)。
在這項(xiàng)調(diào)查中,使用顯微注射和植入后全胚培養(yǎng)檢查了兩種真菌核糖體失活蛋白,即來自 Hypsizigus mamoreus 的 hypsin 和來自 Flammulina velutipes 的 Velutin 的致畸性。方法和結(jié)果:結(jié)果表明,在 E8.5 至 E9.5 的器官發(fā)生期間,Hypsin 誘導(dǎo) 2.5 μM 的異常胚胎發(fā)育。隨著劑量的增加,異常胚胎的總數(shù)增加,最終體節(jié)數(shù)下降,異常結(jié)構(gòu)增加。檢測到結(jié)構(gòu)異常:顱神經(jīng)管開放、鰓弓異常、前肢芽缺失和體軸扭曲。然而,耳部和視部受到的影響較小。結(jié)論:異常胚胎的組織學(xué)研究顯示細(xì)胞死亡增加與異常結(jié)構(gòu)的相關(guān)性,提示催眠素誘導(dǎo)細(xì)胞死亡可能是其致畸性的原因。相比之下,Velutin 對(duì)小鼠發(fā)育沒有產(chǎn)生任何不利影響。
從韓國槲寄生中分離的 Velutin 和 betulinic acid 誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。
從巴西莓 (Euterpe oleracea Mart.) 果肉中分離出 5 種類黃酮,(2S,3S)-二羥基山奈酚 3-O-b-D-葡萄糖苷 (1) 及其異構(gòu)體 (2R,3R)-二氫山奈酚 3-O-b-D-葡萄糖苷 (2) 、異牡荊素 (3)、Velutin (4) 和 5,40-二羥基-7,30,50-三甲氧基黃酮 (5)。方法和結(jié)果:基于光譜和化學(xué)分析闡明了這些化合物的結(jié)構(gòu)。據(jù)我們所知,化合物 1、2、4 和 5 是首次從巴西莓果肉中鑒定出來的。通過氧徑向吸光度容量 (ORAC) 測定評(píng)估這些化合物的體外抗氧化活性。ORAC 值從 5,40-二羥基-7,30,50-三甲氧基黃酮 (5) 到異牡荊素 (3) 明顯變化 (4458.0–22404.5 lmol Trolox 當(dāng)量 (TE)/g),并受羥基數(shù)量/位置的影響,取代基,以及立體構(gòu)型。這些化合物的抗炎作用通過分泌的胚胎堿性磷酸酶 (SEAP) 報(bào)告基因測定進(jìn)行篩選,該測定旨在測量 NF-jB 活化。發(fā)現(xiàn) Velutin (4) 劑量依賴性地抑制 LPS 誘導(dǎo)的 RAW-blue 細(xì)胞中 SEAP 分泌,IC50 值為 2.0 lM。Velutin (4) 還抑制氧化 LDL 誘導(dǎo)的 SEAP 分泌,表明具有潛在的動(dòng)脈粥樣硬化保護(hù)作用。
牙周炎是一種與生物膜相關(guān)的炎癥性疾病,涉及破骨細(xì)胞引起的牙齒周圍牙槽骨進(jìn)行性喪失。雖然核因子-κβ (NF-κB) 參與牙周炎,但另一種生物分子缺氧誘導(dǎo)因子 1 α (HIF-1α) 調(diào)節(jié)局部組織缺氧。兩者都可能參與破骨細(xì)胞生成。Velutin 是一種調(diào)節(jié) NF-κB 通路的抗炎多酚。本研究的目的是評(píng)價(jià) Velutin 通過調(diào)節(jié) HIF-1α 和 NF-κB 信號(hào)通路對(duì)體外破骨細(xì)胞生成的影響。方法和結(jié)果:在 37oC / 5%CO2 下,用 30 ng/mL RankL 在 RAW 264.7 破骨細(xì)胞前體細(xì)胞中誘導(dǎo)破骨細(xì)胞生成 5 天。用 1 08g/mL 牙齦卟啉單胞菌脂多糖 (PgLPS) 共刺激細(xì)胞,并用不同濃度的 Velutin (0.25 – 1 08M) 處理。Alamar blue 測定和 TRAP 測定分別用于驗(yàn)證破骨細(xì)胞活力和形成。免疫印跡法評(píng)估所有實(shí)驗(yàn)組 HIF-1α 和 p-IκBα 的表達(dá)。Alpha 設(shè)定為 5%。在所有使用濃度下,Velutin 對(duì) RAW 細(xì)胞沒有毒性 (p>0.05),但與對(duì)照相比 (p<0.05) 呈劑量依賴性地減少破骨細(xì)胞形成。Velutin 還降低了破骨細(xì)胞生成過程中 HIF-1α 和 p-IκBα 的表達(dá) (p<0.05)。結(jié)論:在研究設(shè)計(jì)的局限性內(nèi),得出結(jié)論,Velutin 可能通過調(diào)節(jié) NF-κB 通路在 PgLPS 激活的破骨細(xì)胞生成過程中控制 HIF-1α 活性。也許 Velutin 可以用于治療,以防止牙周炎中出現(xiàn)的骨質(zhì)流失。
CAS號(hào)25739-41-7對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是氈毛美洲茶素(Velutin),以下是對(duì)該化學(xué)物質(zhì)的詳細(xì)解析:
英文名稱:11573 4H-1-Benzopyran-4-one,5-hydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-7-methoxy-(根據(jù)CAS官網(wǎng)) ;或Velutin(常見別名)。
別名:Flavone,4',5-dihydroxy-3',7-dimethoxy- (6CI,8CI);3',7-Dimethoxy-4',5-dihydroxyflavone;3',7-Dimethylluteolin等。
分子式:C17H14O6
分子量:314.2895(也有資料給出314.294,兩者在化學(xué)上可視為近似)
CAS登錄號(hào):25739-41-7
熔點(diǎn):225~227℃
來源:主要來源于氈毛美洲茶(Ceanothus velutinus)或其他相關(guān)植物如Vernonia flexuosa的葉子中。
用途:氈毛美洲茶素作為一種天然產(chǎn)物,在醫(yī)藥、保健品、化妝品等領(lǐng)域可能具有潛在的應(yīng)用價(jià)值,但具體用途需根據(jù)相關(guān)研究和開發(fā)情況來確定。
氈毛美洲茶素作為一種化學(xué)物質(zhì),在使用時(shí)應(yīng)遵守相關(guān)的安全操作規(guī)程和注意事項(xiàng)。
綜上所述,CAS號(hào)25739-41-7對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是氈毛美洲茶素(Velutin),它是一種具有潛在應(yīng)用價(jià)值的天然產(chǎn)物。在購買和使用時(shí),請(qǐng)務(wù)必注意產(chǎn)品的質(zhì)量和安全性。
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劉盼盼