酯蟾毒配基的主要藥理作用為抗腫瘤。運(yùn)用現(xiàn)代色譜技術(shù)分離華蟾素注射液，得到酯蟾毒配基類成分，采用HPLC-DAD-FT-ICR-MS分析并鑒定酯蟾毒配基類化合物的主要單體。通過體外細(xì)胞篩選酯蟾毒配基抗腫瘤的活性，在體內(nèi)建立胰腺癌荷瘤裸鼠模型以評(píng)價(jià)酯蟾毒配基藥效，在體外將分離所得酯蟾毒配基的主要活性單體進(jìn)行抗胰腺癌活性篩選。結(jié)果顯示華蟾素注射液中的酯蟾毒配基在體外對(duì)肝癌BEL7402細(xì)胞，胃癌BGC823細(xì)胞和胰腺癌SW1990，MIAPaCa-2細(xì)胞的半數(shù)抑制濃度分別為0.47±0.03，0.06±0.01，0.06±0.02，0.11±0.03g/L，酯蟾毒配基的半數(shù)致死量為20mg/kg，體內(nèi)對(duì)SW1990荷瘤裸鼠的治療效果接近化療藥物吉西他濱，從酯蟾毒配基中分離并鑒定的12個(gè)活性物質(zhì)體外抗胰腺癌的活性篩選出日蟾毒它靈、沙蟾毒精和嚏根草苷元對(duì)SW1990和BxPC-3細(xì)胞具有明顯抑制作用。因此酯蟾毒配基在體外對(duì)胰腺癌細(xì)胞的抑制率與胃癌幾乎相同，在體內(nèi)對(duì)胰腺癌荷瘤裸鼠有明顯治療效果，同時(shí)酯蟾毒配基中的單體成分日蟾毒它靈、沙蟾毒精和嚏根草苷元在體外對(duì)胰腺癌細(xì)胞有明顯的抑制作用。

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