艾地骨化醇雜質(zhì)06

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號：E034006

• 英文名：Eldecalcitol Impurity 6

• 英文別名：(5R,6R,7R)-5,7 - 雙 ((叔丁基二甲基硅基) 氧基)-6-(3-((叔丁基二甲基硅基) 氧基) 丙氧基) 壬 - 8 - 烯 - 2 - 炔 - 1 - 醇

• CAS 號：2950969-02-3

• 分子式：C??H??O?Si?

• 分子量：587.07

• 優(yōu)勢

• 作為艾地骨化醇（Eldecalcitol）的雜質(zhì)，該化合物具備以下優(yōu)勢：
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• 結(jié)構(gòu)明確且保護基特征突出：含三個叔丁基二甲基硅基（TBS）保護基、烯炔不飽和鍵及丙氧基側(cè)鏈，與艾地骨化醇的差異在于保留全硅醚保護且未形成甾體環(huán)結(jié)構(gòu)，多硅基的強疏水性使其與目標產(chǎn)物的極性差異顯著，可通過 GC、正相 HPLC 等技術(shù)精準識別，為雜質(zhì)檢測提供特異性標志物；

• 穩(wěn)定性與溯源性強：TBS 保護基對羥基的屏蔽作用使其在非酸性條件下穩(wěn)定性極高，且作為艾地骨化醇合成中硅醚脫保護不完全的炔烯中間體衍生物，能直接反映脫保護工藝的效率，提升質(zhì)量溯源的準確性；

• 檢測靈敏度高：烯炔共軛體系在紫外區(qū)有特征吸收（220-240nm），結(jié)合硅原子的質(zhì)譜響應(yīng)（如含 Si (CH?)?C (CH?)?的特征碎片），可通過 GC-MS 或 LC-MS 實現(xiàn)痕量分析（檢測限達 ppm 級），適配含硅醚保護基的維生素 D 前體雜質(zhì)檢測體系。

• 應(yīng)用

• 藥物質(zhì)量控制：在艾地骨化醇原料藥生產(chǎn)中，作為雜質(zhì)對照品鑒別和定量 Eldecalcitol Impurity 6，確保硅醚脫保護及環(huán)化工藝中殘留的中間體雜質(zhì)符合質(zhì)量標準；

• 合成工藝優(yōu)化：通過監(jiān)測該雜質(zhì)的含量，優(yōu)化 TBS 保護基的脫除條件（如氟化物試劑用量、反應(yīng)溫度）及烯炔環(huán)化參數(shù)，提高目標甾體環(huán)的形成效率，減少未脫保護副產(chǎn)物生成；

• 中間體純度評估：用于評估艾地骨化醇合成中關(guān)鍵烯炔中間體的純度，為后續(xù)環(huán)化及氧化反應(yīng)的專一性提供數(shù)據(jù)支持，保障終產(chǎn)品質(zhì)量。

• 背景描述

• 艾地骨化醇是一種活性維生素 D?類似物，用于治療骨質(zhì)疏松癥，其合成需經(jīng)多步硅醚保護、烯炔偶聯(lián)及環(huán)化反應(yīng)構(gòu)建甾體骨架。在合成過程中，若 TBS 保護基脫除不完全或烯炔環(huán)化反應(yīng)受阻，可能殘留含全硅醚保護的烯炔衍生物，即 Eldecalcitol Impurity 6。該雜質(zhì)的存在可能干擾后續(xù)環(huán)化步驟的效率，且無生物活性，因此對其控制是艾地骨化醇質(zhì)量保障的重要環(huán)節(jié)。

• 研究現(xiàn)狀

• 當前研究聚焦于：
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• 檢測方法優(yōu)化：開發(fā)氣相色譜 - 質(zhì)譜聯(lián)用（GC-MS）方法，利用硅醚的高揮發(fā)性優(yōu)化色譜柱選擇（如 5% 苯基甲基硅氧烷固定相），實現(xiàn)該雜質(zhì)與艾地骨化醇中間體的基線分離，檢測限低至 0.5 ppm；

• 脫保護機制解析：通過模擬不同氟化物濃度與反應(yīng)時間，研究該雜質(zhì)的生成動力學，闡明 TBS 保護基選擇性脫除的關(guān)鍵影響因素；

• 環(huán)化工藝優(yōu)化：通過調(diào)控烯炔環(huán)化的催化劑（如金催化劑）用量與反應(yīng)溫度，將該雜質(zhì)的含量控制在 0.1% 以下，提升環(huán)化反應(yīng)的轉(zhuǎn)化率；

• 結(jié)構(gòu)確證技術(shù)：采用核磁共振氫譜（1H-NMR）與碳譜（13C-NMR）驗證該雜質(zhì)的手性構(gòu)型（5R,6R,7R），為其與艾地骨化醇前體的結(jié)構(gòu)差異提供直接證據(jù)。

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