柑橘苷A的藥理活性多樣,主要體現(xiàn)為抗氧化、抗炎、抗腫瘤、心血管保護(hù)等,是其傳統(tǒng)功效的現(xiàn)代科學(xué)支撐:
清除自由基:對DPPH、ABTS等自由基有強(qiáng)清除能力,IC??值低(如橙皮苷的DPPH自由基清除IC??≈10μg/mL);
增強(qiáng)抗氧化酶活性:提高細(xì)胞內(nèi)SOD(超氧化物歧化酶)、GSH-Px(谷胱甘肽過氧化物酶)活性,減少氧化損傷;
抑制脂質(zhì)過氧化:保護(hù)細(xì)胞膜免受自由基攻擊,預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化。
抑制炎癥因子:體外實(shí)驗(yàn)中,可顯著抑制LPS(脂多糖)誘導(dǎo)的巨噬細(xì)胞釋放TNF-α、IL-1β、IL-6等促炎因子;
調(diào)控信號(hào)通路:通過抑制NF-κB(核因子-κB)和MAPK(絲裂原活化蛋白激酶)信號(hào)通路的激活,減少炎癥反應(yīng)的關(guān)鍵調(diào)控因子表達(dá);
動(dòng)物模型:對小鼠耳腫脹、大鼠足腫脹等急性炎癥模型有顯著抑制作用,且作用強(qiáng)度與劑量正相關(guān)。
誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡:通過激活caspase家族蛋白(如caspase-3、caspase-9)、上調(diào)Bax/Bcl-2比值,誘導(dǎo)肝癌、乳腺癌等腫瘤細(xì)胞凋亡;
抑制腫瘤增殖:阻斷細(xì)胞周期(如G0/G1期),抑制腫瘤細(xì)胞DNA合成;
抗血管生成:抑制VEGF(血管內(nèi)皮生長因子)表達(dá),減少腫瘤血管生成。
降低膽固醇:抑制HMG-CoA還原酶(膽固醇合成的關(guān)鍵酶),減少內(nèi)源性膽固醇合成;
抗動(dòng)脈粥樣硬化:減少血管內(nèi)皮炎癥反應(yīng),抑制泡沫細(xì)胞形成,穩(wěn)定動(dòng)脈斑塊;
改善微循環(huán):通過抑制血小板聚集和血栓素A2(TXA2)生成,增強(qiáng)前列腺環(huán)素(PGI2)活性,改善血液流變性。
抗過敏:抑制組胺釋放和IgE介導(dǎo)的過敏反應(yīng),緩解過敏性鼻炎、蕁麻疹;
保肝:減輕CCl?或酒精引起的肝損傷,降低ALT(丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶)、AST(天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶)水平
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劉盼盼