阿貝西利亞硝基雜質54

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• 產品信息

• 產品編號：A066054

• 英文名：Abemaciclib Nitroso Impurity 54

• 英文別名：5 - 氟 - 4-(4 - 氟 - 1 - 異丙基 - 2 - 甲基 - 1H - 苯并 [d] 咪唑 - 6 - 基)-N-(5-((4 - 亞硝基哌嗪 - 1 - 基) 甲基) 吡啶 - 2 - 基) 嘧啶 - 2 - 胺

• CAS 號：無

• 分子式：C??H??F?N?O

• 分子量：507.54

• 優(yōu)勢

• 作為阿貝西利（Abemaciclib）的亞硝基雜質，該化合物具備以下優(yōu)勢：
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• 結構明確且特征顯著：含氟代苯并咪唑、嘧啶環(huán)、亞硝基哌嗪甲基吡啶結構，與阿貝西利的差異在于哌嗪環(huán)上的亞硝基（-NO）取代，可通過 HPLC、LC-MS 等技術精準區(qū)分，為雜質檢測提供特異性標志物；

• 穩(wěn)定性與溯源性強：亞硝基與哌嗪環(huán)形成的共軛結構在避光條件下穩(wěn)定性較高，且作為阿貝西利儲存或哌嗪環(huán)胺基亞硝化的產物，能直接反映藥物的氧化變質程度，提升質量溯源的準確性；

• 檢測靈敏度高：雙氟原子的電負性與亞硝基的強極性增強質譜響應，結合多環(huán)共軛體系的紫外吸收（260-280nm），可通過 LC-MS 實現痕量分析（檢測限達 ppb 級），適配含亞硝基哌嗪的雜環(huán)藥物雜質檢測體系。

• 應用

• 藥物質量控制：在阿貝西利原料藥及制劑生產中，作為雜質對照品鑒別和定量 Abemaciclib Nitroso Impurity 54，確保儲存或生產過程中產生的亞硝基雜質殘留符合質量標準及法規(guī)要求；

• 穩(wěn)定性評估：通過監(jiān)測該雜質的含量，評估阿貝西利制劑在光照、高溫條件下的氧化穩(wěn)定性，為制定合理的儲存條件（如避光、低氧）提供數據支持；

• 雜質譜完善：用于補充阿貝西利的亞硝基雜質譜，為全面評估藥物潛在安全性風險（如遺傳毒性）提供關鍵數據，支持藥物質量研究與注冊申報。

• 背景描述

• 阿貝西利是一種細胞周期蛋白依賴性激酶 4/6（CDK4/6）抑制劑，用于治療激素受體陽性乳腺癌，其結構含哌嗪甲基吡啶側鏈。在儲存過程中（尤其是暴露于亞硝酸鹽或氧化環(huán)境時），哌嗪環(huán)上的胺基可能發(fā)生亞硝化反應，生成含 4 - 亞硝基哌嗪結構的衍生物，即 Abemaciclib Nitroso Impurity 54。亞硝胺類化合物具有潛在遺傳毒性，因此對其控制是阿貝西利質量保障的重要環(huán)節(jié)。

• 研究現狀

• 當前研究聚焦于：
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• 檢測方法優(yōu)化：開發(fā)超高效液相色譜 - 串聯質譜（UPLC-MS/MS）方法，利用亞硝基的特征碎片離子（如 NO?）優(yōu)化檢測參數，實現該雜質的痕量檢測（檢測限達 0.1 ppb）；

• 亞硝化機制解析：通過模擬不同 pH、亞硝酸鹽濃度條件，研究該雜質的生成動力學，闡明阿貝西利中哌嗪環(huán)胺基亞硝化的關鍵影響因素（如金屬離子催化）；

• 毒性評估：通過體外遺傳毒性試驗（如 AMES 試驗、染色體畸變試驗）評估該雜質的潛在危害，為制定嚴格的雜質限度標準提供科學依據；

• 抑制策略研究：開發(fā)亞硝化抑制劑（如抗壞血酸衍生物）或惰性氣體保護包裝，抑制阿貝西利儲存過程中該亞硝基雜質的生成。

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