西司他丁由默克公司(Merck & Co.)開發(fā),于1985年首次獲批上市(商品名:Primaxin)。它本身無抗菌活性,但作為腎脫氫肽酶-I(DHP-I)抑制劑,可防止亞胺培南在腎臟中被代謝,從而維持其抗菌效價并減少腎毒性。該復(fù)方制劑被廣泛用于治療敏感菌引起的嚴(yán)重感染(如腹腔感染、尿路感染、敗血癥等)。
西司他丁屬于硫醇類化合物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)為(Z)-2-(((2-氨基-3-巰基丙?;┌被┮阴;┌被┪焖?/span>,分子式為C??H??N?O?S。結(jié)構(gòu)特點包括:
含有一個硫醇基團(tuán)(-SH),這是其抑制DHP-I的關(guān)鍵功能基團(tuán);
通過酰胺鍵與氨基酸殘基連接,形成類似二肽的結(jié)構(gòu);
分子中含有一個手性中心(2-氨基-3-巰基丙酸部分),臨床使用為外消旋體。
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劉盼盼