N-亞硝基N-去甲基rac-達(dá)泊西汀

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號(hào)：D004091

• 英文名：N-Nitroso N-Desmethyl rac-Dapoxetine

• 英文別名：N - 甲基 - N-(3-(萘 - 1 - 基氧基)-1 - 苯基丙基) 亞硝胺

• CAS 號(hào)：3028193-50-9

• 分子式：C??H??N?O?

• 分子量：320.38

• 優(yōu)勢(shì)

• 作為消旋達(dá)泊西汀（rac-Dapoxetine）的去甲基亞硝基衍生物雜質(zhì)，該化合物具備以下優(yōu)勢(shì)：
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• 結(jié)構(gòu)明確且特征顯著：含亞硝基（-N=O）、甲基胺基、萘氧基及苯基丙基結(jié)構(gòu)，與去甲基達(dá)泊西汀的差異在于胺基被亞硝基取代，可通過(guò) HPLC、LC-MS 等技術(shù)精準(zhǔn)識(shí)別，為雜質(zhì)檢測(cè)提供特異性標(biāo)志物；

• 穩(wěn)定性與溯源性強(qiáng)：亞硝基與胺基形成的 N - 亞硝胺結(jié)構(gòu)在避光條件下穩(wěn)定性較高，且作為達(dá)泊西汀體內(nèi)去甲基化后進(jìn)一步亞硝化的產(chǎn)物，能直接反映藥物的代謝轉(zhuǎn)化程度，提升質(zhì)量與代謝溯源的準(zhǔn)確性；

• 檢測(cè)靈敏度高：萘環(huán)與亞硝基的共軛體系在紫外區(qū)有強(qiáng)吸收（220-250nm），結(jié)合質(zhì)譜的特征分子離子峰（m/z 321 [M+H]?），可通過(guò) LC-MS 實(shí)現(xiàn)痕量分析（檢測(cè)限達(dá) ppb 級(jí)），適配芳香族藥物的檢測(cè)體系。

• 應(yīng)用

• 藥物質(zhì)量控制：在達(dá)泊西汀原料藥及制劑生產(chǎn)中，作為雜質(zhì)對(duì)照品鑒別和定量 N-Nitroso N-Desmethyl rac-Dapoxetine，確保代謝或儲(chǔ)存過(guò)程中產(chǎn)生的亞硝基雜質(zhì)殘留符合質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)；

• 代謝路徑研究：用于探索達(dá)泊西汀在體內(nèi)的去甲基化 - 亞硝化代謝路徑，分析該雜質(zhì)的生成與清除規(guī)律，為藥物安全性評(píng)價(jià)提供數(shù)據(jù)支持；

• 穩(wěn)定性評(píng)估：通過(guò)監(jiān)測(cè)該雜質(zhì)的含量，評(píng)估達(dá)泊西汀制劑在長(zhǎng)期儲(chǔ)存中的氧化變質(zhì)趨勢(shì)，為制定合理的儲(chǔ)存條件提供參考。

• 背景描述

• 達(dá)泊西汀是一種選擇性 5 - 羥色胺再吸收抑制劑（SSRI），用于治療早泄，其結(jié)構(gòu)含可代謝的二甲胺基。在體內(nèi)經(jīng) CYP450 酶系催化去甲基化后，生成的去甲基達(dá)泊西汀可能進(jìn)一步發(fā)生亞硝化反應(yīng)，形成 N-Nitroso N-Desmethyl rac-Dapoxetine。亞硝胺類(lèi)化合物具有潛在遺傳毒性，因此對(duì)其控制是達(dá)泊西汀質(zhì)量保障和安全性評(píng)價(jià)的重要環(huán)節(jié)。

• 研究現(xiàn)狀

• 當(dāng)前研究聚焦于：
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• 檢測(cè)方法優(yōu)化：采用超高效液相色譜 - 串聯(lián)質(zhì)譜（UPLC-MS/MS）技術(shù)，利用亞硝基的特征碎片離子（如 NO?）優(yōu)化檢測(cè)參數(shù)，實(shí)現(xiàn)該雜質(zhì)的痕量檢測(cè)（檢測(cè)限達(dá) ppb 級(jí)）；

• 代謝機(jī)制解析：通過(guò)肝微粒體體外實(shí)驗(yàn)，明確催化去甲基達(dá)泊西汀亞硝化的關(guān)鍵酶（如 CYP2E1），闡明該雜質(zhì)的生物合成路徑；

• 毒性評(píng)估：通過(guò)體外遺傳毒性試驗(yàn)（如 AMES 試驗(yàn)）評(píng)估該亞硝基衍生物的潛在危害，為制定嚴(yán)格的雜質(zhì)限度標(biāo)準(zhǔn)提供科學(xué)依據(jù)；

• 抑制策略研究：開(kāi)發(fā)靶向抑制亞硝化的添加劑（如維生素 C 衍生物），減少達(dá)泊西汀制劑在儲(chǔ)存及體內(nèi)代謝過(guò)程中該雜質(zhì)的生成。

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