西地那非EP雜質(zhì)F;139755-82-1

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號：S005008

• 英文名：Sildenafil EP Impurity F

• 英文別名：5-(2 - 乙氧基 - 5-(哌嗪 - 1 - 基磺酰基) 苯基)-1 - 甲基 - 3 - 丙基 - 1H - 吡唑并 [4,3-d] 嘧啶 - 7 (6H)- 酮

• CAS 號：139755-82-1

• 分子式：C??H??N?O?S

• 分子量：460.55

• 優(yōu)勢

• 作為西地那非（Sildenafil）的歐洲藥典（EP）雜質(zhì)，該化合物具備以下優(yōu)勢：
• 
  

• 結(jié)構(gòu)明確且特征顯著：屬于吡唑并嘧啶酮衍生物，與西地那非的差異在于苯環(huán)取代基（乙氧基替代乙酰胺基），可通過高效液相色譜（HPLC）、液相色譜 - 質(zhì)譜聯(lián)用（LC-MS）等技術(shù)精準(zhǔn)區(qū)分，為雜質(zhì)檢測提供特異性標(biāo)志物；

• 穩(wěn)定性與溯源性強：含磺?；?、哌嗪環(huán)及吡唑并嘧啶酮骨架，化學(xué)穩(wěn)定性高，且作為西地那非合成中苯環(huán)取代反應(yīng)不完全的產(chǎn)物，能直接反映磺酰化與酰胺化的競爭反應(yīng)程度，提升工藝溯源的準(zhǔn)確性；

• 標(biāo)準(zhǔn)對照價值突出：符合歐洲藥典（EP）雜質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)，可作為官方對照品用于西地那非原料藥及制劑的質(zhì)量控制，確保檢測方法的規(guī)范性和數(shù)據(jù)可靠性。

• 應(yīng)用

• 藥物質(zhì)量控制：在西地那非生產(chǎn)中，作為 EP 標(biāo)準(zhǔn)雜質(zhì)對照品鑒別和定量 Sildenafil EP Impurity F，確保苯環(huán)取代過程中副產(chǎn)物的殘留符合歐洲藥典及相關(guān)法規(guī)要求；

• 合成工藝優(yōu)化：通過監(jiān)測該雜質(zhì)的含量，優(yōu)化苯環(huán)的酰胺化反應(yīng)條件（如?；噭┯昧俊⒎磻?yīng)溫度），提高乙酰胺基的引入效率，減少乙氧基副產(chǎn)物生成；

• 雜質(zhì)譜分析：用于構(gòu)建西地那非的雜質(zhì)譜，為全面評估藥物純度提供關(guān)鍵數(shù)據(jù)支持。

• 背景描述

• 西地那非是一種磷酸二酯酶 5（PDE5）抑制劑，用于治療勃起功能障礙和肺動脈高壓，其結(jié)構(gòu)中苯環(huán)的 5 位為磺?；哙?，2 位為乙酰胺基。在合成過程中，若苯環(huán) 2 位的乙酰胺化反應(yīng)不完全，保留乙氧基取代，可能生成 5-(2 - 乙氧基 - 5-(哌嗪 - 1 - 基磺酰基) 苯基)-1 - 甲基 - 3 - 丙基 - 1H - 吡唑并 [4,3-d] 嘧啶 - 7 (6H)- 酮這類雜質(zhì)。該雜質(zhì)的生物活性與西地那非存在差異，因此被歐洲藥典列為需控制的特定雜質(zhì)，其控制是西地那非質(zhì)量保障的重要環(huán)節(jié)。

• 研究現(xiàn)狀

• 當(dāng)前研究聚焦于：
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• 檢測方法優(yōu)化：采用超高效液相色譜 - 串聯(lián)質(zhì)譜（UPLC-MS/MS）技術(shù)，利用磺酰基的強電負(fù)性優(yōu)化離子化條件，實現(xiàn)該雜質(zhì)的痕量檢測（檢測限達(dá) ppb 級）；

• 反應(yīng)選擇性提升：開發(fā)新型催化劑促進(jìn)苯環(huán) 2 位的酰胺化反應(yīng)，抑制乙氧基的殘留，減少該雜質(zhì)的生成；

• 毒理學(xué)評估：通過體外細(xì)胞實驗評估該雜質(zhì)的潛在毒性，為制定合理的雜質(zhì)限度標(biāo)準(zhǔn)提供科學(xué)依據(jù)；

• 質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)完善：結(jié)合多批次生產(chǎn)數(shù)據(jù)，驗證該雜質(zhì)在不同工藝中的分布規(guī)律，為修訂藥典標(biāo)準(zhǔn)提供數(shù)據(jù)支持。

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