美西律雜質(zhì)11(鹽酸鹽); 29238-40-2

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號：M055011A

• 英文名：Mexiletine Impurity 11(Hydrochloride)

• 英文別名：1-(2,4 - 二甲基苯氧基) 丙 - 2 - 胺鹽酸鹽

• CAS 號：29238-40-2

• 分子式：C??H??NO·HCl

• 分子量：179.26（游離堿）；36.46（鹽酸根）

• 優(yōu)勢

• 作為美西律（Mexiletine）的鹽酸鹽雜質(zhì)，該化合物具備以下優(yōu)勢：
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• 結構明確且特征顯著：含 2,4 - 二甲基苯氧基、丙胺鏈及鹽酸鹽基團，與美西律（2,6 - 二甲基取代）的差異在于苯環(huán)取代位（2,4 - 位 vs 2,6 - 位），可通過 HPLC、GC-MS 等技術精準區(qū)分，為雜質(zhì)檢測提供特異性標志物；

• 穩(wěn)定性與溯源性強：鹽酸鹽形式在酸性條件下穩(wěn)定性高，且作為美西律合成中苯環(huán)甲基化位置異構的產(chǎn)物，能直接反映甲基化反應的區(qū)域選擇性，提升工藝溯源的準確性；

• 檢測靈敏度高：胺基與苯氧基的極性在反相色譜中保留行為獨特，結合鹽酸鹽的強離子性，可通過 HPLC-UV（220nm 附近）實現(xiàn)痕量分析，適配常規(guī)檢測體系。

• 應用

• 藥物質(zhì)量控制：在美西律原料藥及制劑生產(chǎn)中，作為雜質(zhì)對照品鑒別和定量 Mexiletine Impurity 11 (Hydrochloride)，確保甲基化異構雜質(zhì)的殘留符合質(zhì)量標準；

• 合成工藝優(yōu)化：通過監(jiān)測該雜質(zhì)的含量，優(yōu)化苯環(huán)甲基化的催化劑（如無水三氯化鋁）和反應溫度，提高 2,6 - 位取代的選擇性，減少 2,4 - 位異構雜質(zhì)生成；

• 異構體分布評估：用于分析美西律合成中甲基取代的區(qū)域分布，為工藝穩(wěn)定性提供數(shù)據(jù)支持。

• 背景描述

• 美西律是一種 Ⅰb 類抗心律失常藥，用于治療室性心律失常，其結構含 2,6 - 二甲基苯氧基丙胺骨架。在苯環(huán)甲基化反應中，若取代位置偏離（生成 2,4 - 二甲基異構體），并進一步與鹽酸成鹽，可能產(chǎn)生 1-(2,4 - 二甲基苯氧基) 丙 - 2 - 胺鹽酸鹽這類雜質(zhì)。位置異構體的藥理活性可能與美西律存在差異，因此對其控制是美西律質(zhì)量保障的重要環(huán)節(jié)。

• 研究現(xiàn)狀

• 當前研究聚焦于：
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• 檢測方法優(yōu)化：采用超高效液相色譜 - 二極管陣列檢測器（UPLC-DAD），利用異構體的極性差異優(yōu)化流動相（甲醇 - 水體系），實現(xiàn)該雜質(zhì)的痕量檢測（檢測限達 ppm 級）；

• 甲基化工藝改進：開發(fā)導向基團輔助的區(qū)域選擇性甲基化技術，減少 2,4 - 位異構體的生成，提高主產(chǎn)物純度；

• 活性對比研究：通過體外心肌細胞電生理實驗，對比該雜質(zhì)與美西律對鈉通道的抑制活性，評估其對藥物療效的潛在影響；

• 鹽型穩(wěn)定性評估：研究該鹽酸鹽雜質(zhì)在高溫、高濕條件下的吸濕性，為美西律制劑的防潮包裝設計提供參考。

• 英文版

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