拉帕替尼

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• 產(chǎn)品編號：L079000
  英文名：Lapatinib
  英文別名：N-(3-chloro-4-((3-fluorobenzyl) oxy) phenyl)-6-(5-(((2-(methylsulfonyl) ethyl) amino) methyl) furan-2-yl) quinazolin-4-amine
  CAS 號：231277-92-2
  分子式：C??H??ClFN?O?S
  分子量：581.06
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• 產(chǎn)品優(yōu)勢：拉帕替尼作為雙靶點酪氨酸激酶抑制劑，具有高度選擇性的靶向抑制作用，能有效抑制表皮生長因子受體（EGFR）和人表皮生長因子受體 2（HER2）的信號傳導(dǎo)。其化學(xué)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，藥代動力學(xué)特性優(yōu)良，口服生物利用度較高，血漿蛋白結(jié)合率達(dá) 99% 以上，且代謝途徑明確（主要通過 CYP3A4 酶代謝），在臨床應(yīng)用中展現(xiàn)出良好的安全性和有效性，尤其適用于 HER2 陽性乳腺癌的聯(lián)合治療。
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• 應(yīng)用領(lǐng)域：
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• 臨床治療：主要用于治療 HER2 陽性且既往接受過包括蒽環(huán)類、紫杉類和曲妥珠單抗治療的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌，可與卡培他濱聯(lián)合使用，也可用于激素受體陽性的 HER2 陽性乳腺癌的治療。

• 藥物研發(fā)：作為標(biāo)準(zhǔn)品用于拉帕替尼相關(guān)制劑的質(zhì)量控制、雜質(zhì)分析及生物樣本檢測；在臨床前研究中，用于評估藥物的藥效、毒性及作用機制。

• 基礎(chǔ)研究：可作為工具化合物用于 EGFR/HER2 信號通路相關(guān)的基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)研究，探索腫瘤發(fā)生發(fā)展的機制。

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• 背景描述：乳腺癌是全球女性最常見的惡性腫瘤之一，其中 HER2 陽性乳腺癌約占 20%-30%，具有侵襲性強、預(yù)后差的特點。傳統(tǒng)化療藥物對 HER2 陽性乳腺癌的療效有限，而拉帕替尼通過雙重抑制 EGFR 和 HER2，阻斷腫瘤細(xì)胞的信號傳導(dǎo)，抑制腫瘤生長，為 HER2 陽性乳腺癌患者提供了新的治療選擇。其研發(fā)基于對酪氨酸激酶受體信號通路的深入研究，是靶向治療領(lǐng)域的重要突破。
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• 研究現(xiàn)狀：
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• 臨床研究：多項 III 期臨床試驗（如 EGF100151、HERMINE 等）證實，拉帕替尼聯(lián)合卡培他濱可顯著延長 HER2 陽性晚期乳腺癌患者的無進展生存期和總生存期。目前，研究重點正在探索其在早期乳腺癌輔助治療、腦轉(zhuǎn)移患者中的應(yīng)用，以及與其他靶向藥物（如 PD-1 抑制劑）或內(nèi)分泌治療藥物的聯(lián)合方案。

• 耐藥機制：部分患者在使用拉帕替尼后會出現(xiàn)耐藥，研究發(fā)現(xiàn)耐藥機制可能與 HER3 過表達(dá)、PI3K/AKT 通路激活、腫瘤細(xì)胞上皮 - 間質(zhì)轉(zhuǎn)化（EMT）等有關(guān)，針對這些機制的新一代靶向藥物正在研發(fā)中。

• 劑型優(yōu)化：為提高患者依從性和生物利用度，新型劑型（如納米制劑、口服緩釋制劑）的研發(fā)正在進行，旨在減少用藥劑量和頻次，降低毒副作用。

• 生物標(biāo)志物研究：尋找能預(yù)測拉帕替尼療效和耐藥的生物標(biāo)志物（如循環(huán)腫瘤 DNA、外泌體蛋白），以實現(xiàn)個體化治療，是當(dāng)前的研究熱點之一。

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