占諾美林亞砜

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號：X002021

• 英文名：Xanomeline Sulfoxide

• 英文別名：3-(己氧基)-4-(1 - 甲基 - 1,2,5,6 - 四氫吡啶 - 3 - 基)-1,2,5 - 噻二唑 1 - 氧化物

• CAS 號：未提供

• 分子式：C??H??N?O?S

• 分子量：297.42

• 優(yōu)勢

• 高純度標(biāo)準(zhǔn)品：經(jīng) HPLC 檢測純度≥99.0%，通過 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重確證結(jié)構(gòu)，為占諾美林（Xanomeline）相關(guān)雜質(zhì)分析提供精準(zhǔn)標(biāo)準(zhǔn)。

• 穩(wěn)定性保障：在 - 20℃避光密封條件下儲存，有效期達(dá) 36 個月，在甲醇 - 水混合溶劑中 6 個月內(nèi)降解率＜0.3%，確保實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)穩(wěn)定可靠。

• 應(yīng)用

• 質(zhì)量控制檢測：用于占諾美林原料藥及制劑中相關(guān)雜質(zhì)的 UPLC-MS/MS 檢測，控制雜質(zhì)含量符合 ICH Q3A 標(biāo)準(zhǔn)（單個雜質(zhì)限度≤0.1%）。

• 工藝優(yōu)化研究：在占諾美林合成或儲存過程中，監(jiān)測該亞砜雜質(zhì)的生成路徑，通過調(diào)整氧化反應(yīng)條件（如控制反應(yīng)溫度在 0 - 5℃、避免光照），降低雜質(zhì)生成量達(dá) 30% 以上。

• 方法學(xué)驗(yàn)證：作為標(biāo)準(zhǔn)品用于開發(fā)含硫氧化合物雜質(zhì)檢測方法，驗(yàn)證 UPLC 的分離度（≥3.0）和檢測限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 占諾美林是一種選擇性毒蕈堿 M1 受體激動劑，主要用于治療阿爾茨海默病，通過增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)膽堿能功能改善認(rèn)知障礙。Xanomeline Sulfoxide 作為其潛在雜質(zhì)，可能源于噻二唑環(huán)上硫原子的氧化過程，或是儲存過程中受空氣氧化、光照等因素影響產(chǎn)生。其結(jié)構(gòu)中的亞砜基團(tuán)、四氫吡啶環(huán)和烷氧基，可能影響藥物的溶解性、代謝穩(wěn)定性及與受體的結(jié)合親和力。由于神經(jīng)退行性疾病治療藥物對安全性要求極高，該雜質(zhì)的研究對保障藥品質(zhì)量至關(guān)重要。

• 研究現(xiàn)狀

• 檢測技術(shù)：采用 UPLC-MS/MS 聯(lián)用技術(shù)，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脫，7 分鐘內(nèi)完成分離，檢測限達(dá) 0.003 ng/mL，可實(shí)現(xiàn)痕量雜質(zhì)的高精度檢測。

• 生成機(jī)制：由占諾美林分子中的硫原子在氧化劑（如空氣中的氧氣、過氧化物）作用下發(fā)生氧化反應(yīng)生成，添加抗氧劑（如 BHT）或采用惰性氣體保護(hù)，可有效抑制該雜質(zhì)的產(chǎn)生。

• 安全性評估：體外細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)顯示，該雜質(zhì)對 SH-SY5Y 神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞的 IC??為 185.6 μM（占諾美林 IC??為 7.2 μM），毒性低于主藥但仍需嚴(yán)格控制含量。目前正通過長期穩(wěn)定性試驗(yàn)，系統(tǒng)研究其在高溫、高濕及光照條件下的進(jìn)一步氧化風(fēng)險(xiǎn)。

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