帕布昔利布雜質(zhì)107

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號：P005107

• 英文名：Palbociclib Impurity 107

• 英文別名：4-(5 - 硝基吡啶 - 3 - 基) 哌嗪 - 1 - 羧酸叔丁酯

• CAS 號：2252258-81-2

• 分子式：C??H??N?O?

• 分子量：308.33

• 優(yōu)勢

• 高純度保障：通過 HPLC 檢測，純度達(dá)到≥99.0%，結(jié)合 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析等多種手段，對結(jié)構(gòu)進(jìn)行全面確證，為帕博西尼（Palbociclib）雜質(zhì)分析提供精準(zhǔn)可靠的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)。

• 良好穩(wěn)定性：在 - 20℃避光密封儲存條件下，有效期長達(dá) 36 個(gè)月；于甲醇 - 水混合溶劑中，6 個(gè)月內(nèi)降解率＜0.3%，確保實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)穩(wěn)定，可滿足長期研究和質(zhì)量控制需求。

• 應(yīng)用

• 質(zhì)量控制檢測：用于帕博西尼原料藥及制劑中雜質(zhì) 107 的 UPLC-MS/MS 檢測，嚴(yán)格控制雜質(zhì)含量，使其符合 ICH Q3A 標(biāo)準(zhǔn)（單個(gè)雜質(zhì)限度≤0.1%），保障藥品質(zhì)量安全。

• 工藝優(yōu)化研究：在帕博西尼合成過程中，監(jiān)測該雜質(zhì)的生成路徑，通過調(diào)整硝基取代反應(yīng)溫度（如控制在 10 - 20℃）、反應(yīng)時(shí)間以及反應(yīng)物配比，降低雜質(zhì)生成量達(dá) 35% 以上。

• 方法學(xué)驗(yàn)證：作為標(biāo)準(zhǔn)品用于開發(fā)和驗(yàn)證雜質(zhì)檢測方法，可驗(yàn)證 UPLC 的分離度（≥3.0）和檢測限（0.01 ng/mL），確保檢測方法的準(zhǔn)確性與可靠性。

• 背景描述

• 帕博西尼是一種細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶 4/6（CDK4/6）抑制劑，廣泛應(yīng)用于 HR+/HER2 - 晚期乳腺癌的治療，通過抑制細(xì)胞周期進(jìn)程發(fā)揮抗癌作用。雜質(zhì) 107 作為其合成過程中的工藝相關(guān)雜質(zhì)，可能源自哌嗪環(huán)與硝基吡啶的取代反應(yīng)，或是 Boc 保護(hù)過程中的副反應(yīng)。其結(jié)構(gòu)中的硝基、哌嗪環(huán)和叔丁氧羰基，可能影響藥物的代謝穩(wěn)定性、生物活性和安全性。鑒于抗癌藥物對雜質(zhì)控制的嚴(yán)格要求，對該雜質(zhì)的研究是確保藥品質(zhì)量的關(guān)鍵所在。

• 研究現(xiàn)狀

• 檢測技術(shù)：采用 UPLC-MS/MS 聯(lián)用技術(shù)，搭配 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脫，7 分鐘內(nèi)即可完成雜質(zhì)分離，檢測限低至 0.003 ng/mL，能夠?qū)崿F(xiàn)痕量雜質(zhì)的高精度檢測。

• 生成機(jī)制：由 3 - 氯 - 5 - 硝基吡啶與哌嗪 - 1 - 羧酸叔丁酯在堿性催化劑（如碳酸鈉）作用下發(fā)生親核取代反應(yīng)生成，優(yōu)化催化劑用量、反應(yīng) pH 值和反應(yīng)時(shí)間，可有效抑制副反應(yīng)的發(fā)生。

• 安全性評估：體外細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)表明，該雜質(zhì)對 MCF - 7 乳腺癌細(xì)胞的 IC??為 202.5 μM（帕博西尼 IC??為 10.2 μM），雖毒性低于主藥，但仍需嚴(yán)格控制其在藥品中的含量。目前正通過長期穩(wěn)定性試驗(yàn)，系統(tǒng)研究其在高溫、高濕及光照條件下的降解特性和潛在風(fēng)險(xiǎn)。

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