N-亞硝基西咪替丁

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號(hào)：C103010

• 英文名：N-Nitroso Cimetidine

• 英文別名：(Z)-2 - 氰基 - 1 - 甲基 - 3-(2-(((5 - 甲基 - 1H - 咪唑 - 4 - 基) 甲基) 硫代) 乙基)-1 - 亞硝基胍

• CAS 號(hào)：73785-40-7

• 分子式：C??H??N?OS

• 分子量：281.34

• 優(yōu)勢(shì)

• 高純度標(biāo)準(zhǔn)品：經(jīng) HPLC 檢測(cè)純度≥99.0%，通過 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重確證結(jié)構(gòu)，為西咪替?。–imetidine）的亞硝基雜質(zhì)分析提供精準(zhǔn)標(biāo)準(zhǔn)。

• 穩(wěn)定性保障：在 - 20℃避光密封條件下儲(chǔ)存，有效期達(dá) 36 個(gè)月，在甲醇 - 水混合溶劑中 6 個(gè)月內(nèi)降解率＜0.3%，確保實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)穩(wěn)定可靠。

• 應(yīng)用

• 質(zhì)量控制檢測(cè)：用于西咪替丁原料藥及制劑中 N - 亞硝基雜質(zhì)的 UPLC-MS/MS 檢測(cè)，控制雜質(zhì)含量符合 ICH Q3A 標(biāo)準(zhǔn)（單個(gè)雜質(zhì)限度≤0.1%）。

• 工藝優(yōu)化研究：在西咪替丁合成中，監(jiān)測(cè)該亞硝基雜質(zhì)的生成路徑，通過調(diào)整反應(yīng)體系 pH（如控制在中性至弱堿性）和反應(yīng)溫度（≤30℃），降低雜質(zhì)生成量達(dá) 40% 以上。

• 方法學(xué)驗(yàn)證：作為標(biāo)準(zhǔn)品用于開發(fā)亞硝基雜質(zhì)檢測(cè)方法，驗(yàn)證 UPLC 的分離度（≥3.0）和檢測(cè)限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 西咪替丁是一種 H2 受體拮抗劑，用于治療胃潰瘍、胃酸過多等疾病，通過抑制胃酸分泌發(fā)揮作用。N - 亞硝基西咪替丁作為其潛在的基因毒性雜質(zhì)（GTI），可能源于生產(chǎn)過程中胺類化合物與亞硝化試劑的副反應(yīng)。亞硝基化合物具有潛在致癌性，其結(jié)構(gòu)中的亞硝酰胺基團(tuán)和咪唑環(huán)可能增強(qiáng)與 DNA 的相互作用，因此對(duì)該雜質(zhì)的控制是保障藥品安全性的關(guān)鍵環(huán)節(jié)。

• 研究現(xiàn)狀

• 檢測(cè)技術(shù)：采用 UPLC-MS/MS 聯(lián)用技術(shù)，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脫，8 分鐘內(nèi)完成分離，檢測(cè)限達(dá) 0.002 ng/mL，滿足基因毒性雜質(zhì)的痕量分析需求。

• 生成機(jī)制：由西咪替丁分子中的胍基在酸性條件下（如 pH＜4）與亞硝酸鹽反應(yīng)生成，優(yōu)化亞硝化試劑殘留控制和反應(yīng)后處理工藝可有效抑制生成。

• 安全性評(píng)估：體外 Ames 試驗(yàn)顯示該雜質(zhì)具有潛在致突變性，體內(nèi)大鼠模型試驗(yàn)中，5 mg/kg 劑量下可見胃黏膜 DNA 加合物生成。目前通過加速穩(wěn)定性試驗(yàn)和強(qiáng)制降解試驗(yàn)，系統(tǒng)研究其在光、熱、氧化條件下的降解路徑及致突變風(fēng)險(xiǎn)。

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