利扎曲普坦EP雜質A(雙鹽酸鹽)

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• 產品信息

• 產品編號：R047002A

• 英文名：Rizatriptan EP Impurity A(Dihydrochloride)

• 英文別名：2-(5-((1H-1,2,4 - 三唑 - 1 - 基) 甲基)-2-((3-(2-(二甲氨基) 乙基)-1H - 吲哚 - 5 - 基) 甲基)-1H - 吲哚 - 3 - 基)-N,N - 二甲基乙胺二鹽酸鹽

• CAS 號：無

• 分子式：C??H??N?·2HCl

• 分子量：542.54（469.62 + 2×36.46）

• 優(yōu)勢

• 超高純度：經 HPLC 檢測純度≥99.5%，結合 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重確證結構，確保雜質分析的準確性。

• 穩(wěn)定性強：在 - 20℃避光密封儲存條件下，有效期長達 36 個月；在乙腈 - 水（1:1）溶液中 6 個月內降解率＜0.1%，實驗數(shù)據(jù)重現(xiàn)性高。

• 應用

• 質量控制檢測：用于利扎曲坦原料藥及制劑中 EP 雜質 A（二鹽酸鹽）的 UPLC-MS/MS 檢測，控制雜質含量符合 EP 標準（單個雜質限度≤0.1%）。

• 工藝優(yōu)化研究：在利扎曲坦合成中，監(jiān)測該雜質生成路徑，通過調整縮合反應溫度（如控制在 80-90℃）和反應時間，降低雜質生成量達 50% 以上。

• 方法學驗證：作為標準品用于開發(fā)雜質檢測方法，驗證 UPLC 的分離度（≥3.0）和檢測限（0.005 ng/mL）。

• 背景描述

• 利扎曲坦是一種 5 - 羥色胺受體激動劑，用于治療偏頭痛。雜質 A（二鹽酸鹽）作為利扎曲坦的 EP 指定雜質，可能在多步合成中因吲哚環(huán)烷基化或三唑環(huán)連接反應不完全產生。其復雜的雙吲哚結構與二甲氨基基團可能影響藥物穩(wěn)定性及安全性。隨著 EMA 對歐洲藥典雜質控制要求的嚴格化，該雜質的研究成為藥品注冊和生產的關鍵環(huán)節(jié)。

• 研究現(xiàn)狀

• 檢測技術：采用 UPLC-MS/MS 聯(lián)用技術，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脫，6 分鐘內完成分離，檢測限達 0.002 ng/mL，滿足痕量分析需求。

• 生成機制：研究表明，該雜質由 3-(2 - 二甲氨基乙基) 吲哚與 1,2,4 - 三唑甲基化試劑在堿性條件下（如碳酸鉀催化）反應生成，優(yōu)化溶劑體系（如 DMF 替代乙醇）可抑制副反應。

• 安全性評估：體外細胞毒性實驗顯示，該雜質對 SH-SY5Y 細胞的 IC??為 189.3 μM（利扎曲坦 IC??為 12.6 μM），毒性低于主藥但需嚴格控制含量，目前通過長期穩(wěn)定性試驗監(jiān)測其降解行為。

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備注：我們也可以定制相關類似物和修飾肽，提供包括高效液相色譜（HPLC）、質譜（MS）、核磁共振氫譜（1H-NMR）、質譜（MS）、高效液相色譜（HPLC）、紅外光譜（IR）、紫外光譜（UV）、分析報告（COA）、物質安全數(shù)據(jù)表（MSDS）等資料。本產品僅用于實驗室用途！