蒿甲醚雜質(zhì)

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號：A116001

• 英文名：Artemether Impurity 1

• 英文別名：(2R)-2-((3S,4R)-4 - 甲基 - 2 - 氧代 - 3-(3 - 氧代丁基) 環(huán)己基) 丙醛

• CAS 號：1093625-96-7

• 分子式：C??H??O?

• 分子量：238.32

• 優(yōu)勢

• 高純度標(biāo)準(zhǔn)品：經(jīng) HPLC 檢測純度≥99.0%，通過 NMR（1H, 13C）、HRMS 等技術(shù)確證立體結(jié)構(gòu)，適用于青蒿琥酯（Artemether）雜質(zhì)的精準(zhǔn)分析。

• 穩(wěn)定性保障：在 - 20℃避光密封條件下儲存，有效期達(dá) 24 個月，溶液狀態(tài)（如甲醇）下 3 個月內(nèi)降解率＜0.5%，確保實驗數(shù)據(jù)可重復(fù)性。

• 應(yīng)用

• 質(zhì)量控制檢測：用于青蒿琥酯原料藥及制劑中雜質(zhì) 1 的 HPLC、LC-MS 檢測，控制雜質(zhì)含量符合 ICH Q3A 標(biāo)準(zhǔn)（≤0.1%）。

• 工藝優(yōu)化研究：在青蒿琥酯合成中，監(jiān)測該雜質(zhì)的生成路徑，通過調(diào)整環(huán)氧化反應(yīng)溫度（如控制在 0-5℃）和還原劑用量（如硼氫化鈉），降低雜質(zhì)生成量達(dá) 60% 以上。

• 方法學(xué)驗證：作為標(biāo)準(zhǔn)品用于開發(fā)雜質(zhì)檢測方法，驗證 UPLC 的分離度（≥2.0）和檢測限（0.005 ng/mL）。

• 背景描述

• 青蒿琥酯是青蒿素的衍生物，為抗瘧疾一線藥物。雜質(zhì) 1 可能源于青蒿素合成過程中側(cè)鏈縮合或環(huán)己酮還原的副反應(yīng)，其結(jié)構(gòu)中的氧代丁基和手性中心可能影響藥物的穩(wěn)定性及抗瘧活性。隨著 WHO 對抗瘧藥質(zhì)量要求的提升，對該類工藝雜質(zhì)的研究成為保障藥品療效和安全性的關(guān)鍵。

• 研究現(xiàn)狀

• 檢測技術(shù)：采用 UPLC-MS/MS 聯(lián)用技術(shù)，以 C18 手性柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脫，3 分鐘內(nèi)完成分離，檢測限達(dá) 0.002 ng/mL，滿足 WHO 對微量雜質(zhì)的檢測要求。

• 生成機(jī)制：研究表明，雜質(zhì) 1 由 (3S,4R)-4 - 甲基 - 2 - 氧代環(huán)己酮與 3 - 氧代丁醛在堿性條件下縮合生成，優(yōu)化反應(yīng) pH（控制在 7.5-8.0）可有效抑制副反應(yīng)。

• 安全性評估：體外抗瘧活性實驗顯示，該雜質(zhì)對惡性瘧原蟲（Plasmodium falciparum）的 IC??為 12.3 μM（青蒿琥酯 IC??為 0.12 μM），毒性較低但需控制限度≤0.1%，目前正在開展長期穩(wěn)定性試驗監(jiān)控其降解行為。

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