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英文名稱:Maleimido-mono-amide-DOTA123
CAS 號:1006711-90-5235
分子式:C??H??N?O?24
分子量:526.5424
化學(xué)名稱:1,4,7,10 - 四氮雜環(huán)十二烷 - 1,4,7 - 三乙酸 - 10 - 馬來酰亞胺基乙酰胺6
外觀:通常為白色至黃色固體2。
溶解性:可溶于水、DMSO 等溶劑,在水中溶解度可達(dá) 90mg/ml,在 DMSO 中也有較好的溶解性5。
穩(wěn)定性:需在 - 20℃密封儲存,避光、防潮。在溶劑中,-80℃可保存 6 個月,-20℃可保存 1 個月2。
ADC 藥物研發(fā):作為一種不可裂解的 ADC 連接子,能將細(xì)胞毒素與抗體連接起來,形成抗體藥物偶聯(lián)物,實(shí)現(xiàn)對腫瘤細(xì)胞的靶向殺傷,提高藥物療效,降低對正常組織的副作用。
放射性核素標(biāo)記:利用 DOTA 部分良好的配位和螯合能力,與放射性核素如??Cu、??Ga 等螯合,用于制備放射性示蹤劑,進(jìn)行腫瘤顯像和診斷等。
生物分子標(biāo)記與交聯(lián):馬來酰亞胺基團(tuán)能與含巰基的生物分子如蛋白質(zhì)、多肽等特異性反應(yīng),將 DOTA 標(biāo)記到生物分子上,用于生物分子的檢測、定位及功能研究等,也可作為多肽交聯(lián)劑,通過共價鍵將生物分子連接在一起,用于制備生物探針和熒光標(biāo)記物等。
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