藥性與應(yīng)用去氧孕烯又稱地索高諾酮，是一種女性口服避孕藥。孕激素活性很強(qiáng)，有抗生育作用，呈微弱的雄激素作用，臨床用作避孕藥效果可靠，周期控制好，不降低高密度脂蛋白，有利于脂質(zhì)代謝，不增加體重，無雄性癥等不良反應(yīng)。療效去氧孕烯為口服強(qiáng)效孕激素，沒有雄激素和雌激素活性。實(shí)驗(yàn)證明，其孕激素活性較炔諾酮強(qiáng)18倍、較甲炔諾酮強(qiáng)1倍。特點(diǎn)去氧孕烯最大特點(diǎn)是無雄激素作用，還可升高高密度脂蛋白(HDL)?？诜?，在月經(jīng)周期第1日開始，每日服復(fù)方去氧孕酮片1片，連服21日，然后停藥7日，第29日開始服下一周期的藥。不良反應(yīng)通常在使用復(fù)方口服避孕藥的開始幾個(gè)周期時(shí)會出現(xiàn)一些輕度的反應(yīng)，如惡心、頭痛、乳房脹痛以及在月經(jīng)周期中點(diǎn)滴出血，少見嘔吐、腹痛、腹瀉；情緒低落、情緒改變；不能耐受隱形眼鏡；乳房溢乳、陰道分泌物改變；各種皮膚不適(如皮疹、蕁麻疹、光敏性、結(jié)節(jié)性紅斑、多形性紅斑)；體液潴留；體重改變；過敏反應(yīng)；性欲改變等?；瘜W(xué)性質(zhì)白色或類白色結(jié)晶性粉末，熔點(diǎn)109～110℃。[α]D20+55°(氯仿)。不溶于水，易溶于無水乙醇和甲醇。用途去氧孕烯為孕激素避孕藥，抗雌性激素的活性很強(qiáng)，能抑制排卵及促性腺激素的分泌。用于防止妊娠。用途為強(qiáng)效排卵抑制劑，尚能改變宮頸粘液稠度、抑制子宮內(nèi)膜發(fā)育生產(chǎn)方法化合物(Ⅰ)先氧化11位的羥基為酮后，再進(jìn)行Wittig反應(yīng)，然后脫縮酮，得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)和乙二硫醇反應(yīng)，在3位形成硫縮酮，接著硼氫化鈉還原17位羰基為羥基，再在液氨中和鈉作用，脫去3位的硫縮酮，得到化合物(Ⅶ)。把17位的羥基重新氧化為羰基，最后和乙炔鉀反應(yīng)，得到去氧孕烯。