司美格魯肽二肽修飾劑常用于合成降血糖類藥物司美格魯肽。司美格魯肽是新一代GLP-1（胰高血糖素樣肽-1）類似物，以葡萄糖依賴的方式，刺激胰島素分泌，可用于治療2型糖尿??；司美格魯肽的長效機制是基于對結構的修飾，把肽鏈第26位的賴氨酸位置連接上18碳脂肪二酸側鏈，修飾的碳鏈增大了司美格魯肽的分子量，并且對白蛋白的親和力增強5~6倍，避免快速被腎臟清除并防止代謝性降解，延長體內半衰期。
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