阿侖膦酸鈉
中文名稱: 阿侖膦酸鈉
中文同義詞: 阿侖磷酸鈉;阿倫磷酸鈉;阿侖膦酸鈉;(4-氨基-1-羥基-1-膦酸基-丁基)-磷酸鈉鹽 ,阿侖膦酸鈉;三水阿侖膦酸鈉;阿倫滕酸鈉;1,1-二甲基-2-甲硫基乙胺;阿侖膦酸鈉三水合物
英文名稱: Alendronate sodium
CAS號(hào): 121268-17-5
分子式: C4H12NO7P2.Na.3H2O
分子量: 325.12
阿侖膦酸鈉 性質(zhì)
熔點(diǎn) 245°C
儲(chǔ)存條件 −20°C
骨質(zhì)疏松藥 阿侖膦酸鈉是全球應(yīng)用最廣泛的抗骨質(zhì)疏松藥物,1993年就在美國(guó)上市,能顯著增加患者骨密度、降低骨折風(fēng)險(xiǎn),是骨質(zhì)疏松一線治療藥物。阿侖膦酸鈉為氨基二膦酸鹽骨吸收抑制劑,與骨內(nèi)羥磷灰石有強(qiáng)親和力,能進(jìn)入骨基質(zhì)羥磷灰石晶體中,當(dāng)破骨細(xì)胞溶解晶體,藥物被釋放,能抑制破骨細(xì)胞活性,并通過(guò)成骨細(xì)胞間接起抑制骨吸收作用,具有抗骨吸收活性強(qiáng),無(wú)骨礦化抑制作用的特點(diǎn)。臨床上用于治療絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥,以預(yù)防髖部和脊柱骨折。特別需要注意的是:如不能從食物中攝入足免的鈣和維生素D,所有骨質(zhì)疏松患者都應(yīng)服用鈣和維生素D的補(bǔ)充劑。阿侖膦酸鈉片和所有其它氨基二膦酸鹽一樣,也可能對(duì)上消化道粘膜產(chǎn)生局部刺激,故應(yīng)慎用于患有活動(dòng)性上消化道疾病,如咽下困難、食管疾病、胃炎、十二指腸炎或潰瘍的病人。
用途 羥乙膦酸鈉是一種骨吸收抑制劑;金合歡基二磷酸合成酶抑制劑 (farnesyl diphosphate synthase)(IC50 = 460 nM); CD45蛋白酪氨酸磷酸酯酶(protein tyrosine phosphatase )抑制劑。醫(yī)藥上用于治療絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥和老年性骨質(zhì)疏松癥,骨質(zhì)疏松癥、異位骨化,如佩吉特(Paget)病、變形性骨炎、腎結(jié)石、惡性高鈣血癥等。
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