羅氟司特（Roflumilast）高純度 羅氟斯特 含量99% 單雜小于0.1% 藥品申報(bào)標(biāo)準(zhǔn)

一、產(chǎn)品基本信息

化學(xué)特性

化學(xué)式：C??H??Cl?F?N?O?

分子量：403.2075 g/mol

CAS號(hào)：162401-32-3

熔點(diǎn)：158℃

密度：1.471 g/cm3

羅氟司特性狀：白色至灰白色粉末，幾乎不溶于水 。

制劑規(guī)格

乳膏（0.15%、0.3%）：用于皮膚病治療。

泡沫劑（0.3%）：用于脂溢性皮炎。

片劑：500 μg/片（口服）。

外用制劑：

羅氟司特質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)

純度：≥99%（HPLC檢測(cè)）。

溶出度：符合藥典標(biāo)準(zhǔn)。

微生物限度：無菌、細(xì)菌內(nèi)毒素≤0.25 EU/mg（外用制劑）。

二、功能與用途

核心作用機(jī)制

PDE-4抑制劑：選擇性抑制磷酸二酯酶-4（PDE-4），減少炎癥介質(zhì)（如IL-6、TNF-α）釋放，發(fā)揮抗炎作用。

適應(yīng)癥

脂溢性皮炎：0.3%泡沫劑用于9歲及以上患者（每日一次局部使用）。

斑塊狀銀屑?。?.3%乳膏用于6歲及以上患者（包括間擦區(qū)域）。

特應(yīng)性皮炎：0.15%乳膏用于6歲及以上患者（輕至中度）。

慢性阻塞性肺病（COPD）：降低嚴(yán)重COPD患者急性加重風(fēng)險(xiǎn)（每日一次口服500 μg）。

呼吸系統(tǒng)疾病：

皮膚?。?/p>

三、羅氟司特上下游產(chǎn)業(yè)鏈

上游原料

合成路徑：以環(huán)丙基甲氧基苯甲酰胺等為原料，經(jīng)多步有機(jī)合成制得。

關(guān)鍵中間體：PDE-4抑制劑前體化合物。

下游應(yīng)用

口服片劑（如Daliresp?）：COPD治療。

外用制劑（如Zoryve?）：皮膚病治療。

醫(yī)藥領(lǐng)域：

國(guó)內(nèi)終端有合作引進(jìn)羅氟司特乳膏，拓展中國(guó)市場(chǎng)。

外用乳膏/泡沫劑：

特殊人群

肝功能不全：中重度患者禁用口服劑型。

孕婦及哺乳期：禁用口服劑型，外用需謹(jǐn)慎。

五、羅氟司特質(zhì)檢單關(guān)鍵信息（引用官方標(biāo)準(zhǔn)）

根據(jù)香港濟(jì)民藥業(yè)說明書及藥典標(biāo)準(zhǔn) 

含量    ≥99%（HPLC）    高效液相色譜法    企業(yè)內(nèi)控標(biāo)準(zhǔn)    

溶出度    符合藥典規(guī)定    溶出度測(cè)定法    藥典標(biāo)準(zhǔn)    

微生物限度    無菌、細(xì)菌內(nèi)毒素≤0.25 EU/mg    無菌檢查法    企業(yè)內(nèi)控標(biāo)準(zhǔn)    

有關(guān)物質(zhì)    總雜質(zhì)≤1.5%    HPLC法    企業(yè)內(nèi)控標(biāo)準(zhǔn)    

六、 關(guān)鍵詞建議

核心關(guān)鍵詞

羅氟司特COPD治療

羅氟司特脂溢性皮炎

羅氟司特說明書

Zoryve乳膏適應(yīng)癥

長(zhǎng)尾關(guān)鍵詞

羅氟司特副作用體重減輕

羅氟司特藥物相互作用

羅氟司特外用安全性

羅氟司特臨床試驗(yàn)