花椒樹(shù)皮的生物活性成分及其對(duì) B16-F10 黑色素瘤癌和正常人真皮成纖維細(xì)胞 （HDF） 細(xì)胞系的細(xì)胞毒潛力。

花椒是一種芳香喬木，俗稱 “印度花椒”。它主要被印度部落用于治療許多疾病，如糖尿病、炎癥、風(fēng)濕病、牙痛和腹瀉。
方法和結(jié)果：
在本研究中，我們使用 GC-MS 分析鑒定了存在于 Z. rhetsa 樹(shù)皮不同溶劑組分中的主要揮發(fā)性成分，并從生物活性氯仿組分中分離出兩種四氫呋喃木脂素 （yangambin 和 Kobusin） 、一種小檗堿生物堿 （columbamine） 和一種三萜類(lèi)化合物 （lupeol）。使用 MTT 測(cè)定法檢測(cè)溶劑組分和純化化合物對(duì)人真皮成纖維細(xì)胞 （HDF） 和小鼠黑色素瘤 （B16-F10） 細(xì)胞的細(xì)胞毒潛力。發(fā)現(xiàn)所有溶劑組分和純化化合物對(duì) HDF 細(xì)胞無(wú)細(xì)胞毒性。然而，氯仿組分和 Kobusin 對(duì) B16-F10 黑色素瘤細(xì)胞表現(xiàn)出細(xì)胞毒作用。
結(jié)論：
生物活性木脂素和生物堿的存在被認(rèn)為是 Z. rhetsa 樹(shù)皮對(duì) B16-F10 細(xì)胞的細(xì)胞毒特性的原因。

來(lái)自 Artemisia gorgonum Webb 的糠蘭木酚素和黃酮及其對(duì)惡性瘧原蟲(chóng)的體外活性。

方法和結(jié)果：
仔細(xì)研究了佛得角特有灌木 Artemisia gorgonum Webb （菊科） 地上部分的化學(xué)成分，從而分離和鑒定了六種已知的呋喃木酚素： Eudesmin （1） 、厚樸素 （2）、表皮松素 A （3）、aschantin （4）、Kobusin （5）、芝麻素 （6） 和黃酮： 青蒿素 （7）。在由各種哺乳動(dòng)物腫瘤細(xì)胞系組成的篩選組中對(duì)化合物 1-7 的細(xì)胞毒性、對(duì)耐氯喹的惡性瘧原蟲(chóng) （FcB1 菌株） 的抗瘧活性以及對(duì)小鼠正常細(xì)胞 （CFU-GM） 的細(xì)胞毒性進(jìn)行了體外評(píng)估。雖然沒(méi)有發(fā)現(xiàn)對(duì)人類(lèi)腫瘤細(xì)胞有希望的細(xì)胞毒性，但發(fā)現(xiàn)化合物 1-5 對(duì)小鼠結(jié)腸 38 具有邊際效力和選擇性。此外，化合物 2-7 顯示出溫和的抗瘧原蟲(chóng)活性，其中 6 和 7 是最活躍的化合物 （IC（50） 分別為 3.37 和 3.50 μg/ml），對(duì)哺乳動(dòng)物正常細(xì)胞沒(méi)有明顯的毒性。
結(jié)論：
這是糠呋喃木脂素抗質(zhì)體活性的首次報(bào)道，也是首次從 Artemisia gorgonum 中分離出 1-7。

抑制 BV-2 小膠質(zhì)細(xì)胞中 Magnolia fargesii 花芽糠呋喃木脂素的誘導(dǎo)型一氧化氮合酶表達(dá)。

活化的小膠質(zhì)細(xì)胞產(chǎn)生多種神經(jīng)毒性因子，如一氧化氮 （NO） 和腫瘤壞死因子-α，這些因子作為凋亡誘導(dǎo)劑，導(dǎo)致各種神經(jīng)退行性疾病。據(jù)報(bào)道，誘導(dǎo)型一氧化氮合酶 （iNOS） 抑制小膠質(zhì)細(xì)胞衍生的 NO 產(chǎn)生有助于延緩神經(jīng)退行性疾病。
方法和結(jié)果：
使用脂多糖 （LPS） 活化的 BV-2 小膠質(zhì)細(xì)胞培養(yǎng)系統(tǒng)，通過(guò)生物測(cè)定指導(dǎo)的分級(jí)分離，從木蘭花芽中分離出 3 種活性木脂素。通過(guò)光譜數(shù)據(jù)分析，它們的結(jié)構(gòu)被鑒定為 Kobusin （1） 、 aschantin （2） 和 fargesin （3）。它們抑制了活化的小膠質(zhì)細(xì)胞產(chǎn)生 NO。它們的 IC（50） 值分別為 21.8 +/- 3.7、14.8 +/- 2.5 和 10.4 +/- 2.8 μg/mL。它們抑制 LPS 誘導(dǎo)的 NF-kappaB 活化以及 iNOS 蛋白和 mRNA 的表達(dá)。此外，它們顯示出 NO 和超氧陰離子可產(chǎn)生的神經(jīng)毒性過(guò)氧亞硝酸鹽的清除活性。
結(jié)論：
這些結(jié)果表明，Magnolia fargesii 的木脂素可能通過(guò)抑制 iNOS 表達(dá)和過(guò)氧亞硝酸鹽清除潛力對(duì)治療神經(jīng)炎癥性疾病有益。

來(lái)自 Leucophyllum ambiguum 的鈣調(diào)蛋白抑制劑。

方法和結(jié)果：
對(duì) Leucophyllum ambiguum 的 CH （2） Cl （2） -MeOH （1：1） 提取物進(jìn)行活性定向分級(jí)分離，分離出兩種新的木脂素，它們以 2'-甲氧基Kobusin （1） 和 2'-甲氧基-4' '-羥基去甲氧基Kobusin （2） 的簡(jiǎn)單名稱命名。此外，還獲得了已知化合物 Kobusin （3）、2'，2''-二甲氧基酶 （4）、反式肉桂酸、芹菜素和芹菜素。新型類(lèi)似物 1 和 2 的鑒定是通過(guò)光譜方法完成的。X 射線分析明確證實(shí)了 1 的結(jié)構(gòu)。
結(jié)論：
化合物 1-4 與牛腦鈣調(diào)蛋白相互作用，抑制鈣調(diào)蛋白依賴性酶 cAMP 磷酸二酯酶的激活。