(Hyp3)-Bradykinin（[Hyp3]-緩激肽）的詳細描述

1. 基本信息

CAS號：37642-65-2

中文名稱：[Hyp3]-緩激肽

英文名稱：[Hyp3]-Bradykinin

別名：Arg-Pro-Hyp-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg

分子式：C??H??N??O??

分子量：1076.21 g/mol

化學(xué)結(jié)構(gòu)：由9個氨基酸組成，其中第三個氨基酸為羥脯氨酸（Hyp），區(qū)別于普通緩激肽的脯氨酸（Pro）。

2. 生物活性與作用機制

受體激動劑：

[Hyp3]-Bradykinin 是 B?-緩激肽受體 的選擇性激動劑，通過與受體結(jié)合激活G蛋白偶聯(lián)受體信號通路。

信號轉(zhuǎn)導(dǎo)：

激活磷脂酶C（PLC），水解磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸（PIP?），生成三磷酸肌醇（IP?）和二酰甘油（DAG）。IP?：促使細胞內(nèi)鈣離子釋放，導(dǎo)致細胞內(nèi)鈣離子濃度升高。

DAG：激活蛋白激酶C（PKC），引發(fā)下游信號級聯(lián)反應(yīng)。

生理效應(yīng)：血管舒張：降低外周血管阻力，擴張血管，降低血壓。

炎癥反應(yīng)：增加血管通透性，促進白細胞浸潤，參與急性炎癥反應(yīng)。

疼痛感知：增強痛覺信號傳遞，導(dǎo)致痛覺過敏。

3. 臨床與研究應(yīng)用

心血管研究：

用于研究血管舒張機制、高血壓及心力衰竭的治療靶點。

炎癥研究：

在類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、哮喘等炎癥性疾病中，作為炎癥介質(zhì)釋放和細胞募集的調(diào)節(jié)因子。

疼痛研究：

用于探索炎癥性疼痛的分子機制及鎮(zhèn)痛藥物的開發(fā)。

溶解與保存：溶解：可溶于水、磷酸鹽緩沖液（PBS）或少量二甲基亞砜（DMSO），最終DMSO濃度應(yīng)控制在0.1%-0.5%以下以避免細胞毒性。

保存：以凍干粉末形式儲存于-20°C或更低溫度，避免光照。

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