CAS 4342-03-4對應的化學物質(zhì)是達卡巴嗪(Dacarbazine),以下是對該物質(zhì)的詳細介紹:
中文名稱:達卡巴嗪
英文名稱:Dacarbazine
CAS號:4342-03-4
分子式:C6H10N6O
分子量:182.18
其他名稱:氮烯咪胺、5-(3,3-二甲基-1-三氮烯)咪唑-4-羧酰胺、DTIC
外觀:淡黃色或微紅色粉末,也有描述為灰白色至淺黃色或微黃色結(jié)晶。
熔點:199205°C,也有報道為250255°C(分解)。
沸點:315.57°C(rough estimate),另有報道為456.3±55.0°C at 760 mmHg或456.253°C at 760 mmHg。
密度:1.3206(rough estimate)或1.5±0.1 g/cm3,也有報道為1.486 g/cm3。
折射率:1.7500(estimate)或1.678。
溶解性:微溶于水和無水乙醇,幾乎不溶于二氯甲烷,易溶于酸,遇熱分解。
抗腫瘤藥物:達卡巴嗪是一種嘌呤前體類新型抗腫瘤藥,能干擾嘌呤的生物合成,同時兼有烷化劑的作用。對多種動物實驗腫瘤有抑制作用,如小鼠肉瘤-180、肺癌-755、黑色素瘤B16、白血病L-1210等。主要作用于細胞周期的G2期,影響RNA和蛋白質(zhì)合成,其次為DNA。
臨床應用:主要用于治療惡性黑色素瘤,療效優(yōu)于其他抗癌藥。與長春堿、卡莫司汀等合用可提高療效。亦用于肺鱗癌和未分化癌、平滑肌肉瘤、纖維肉瘤等。此外,對某些預后不良的晚期霍奇金病患者也有一定療效。
吸收與分布:口服吸收不完全,個體差異大。靜脈注射后,30分鐘達峰值,6小時消失。不能通過血-腦脊液屏障。
代謝:達卡巴嗪在肝中通過N-去甲基作用成為單甲基形式,然后代謝成為氨基咪唑羧基酰胺(Aminoimidazole carboxamide, AIC)和重氮甲烷。活性的碳離子是從重氮甲烷中形成的。
排泄:達卡巴嗪具有雙相的血漿衰降,半衰期為19分鐘及5小時。很快由腎小管分泌而排除,6小時內(nèi)大約40%以不改變的形式排出,尿中主要的代謝產(chǎn)物是AIC。
骨髓抑制:常是限制劑量的原因,主要影響白細胞及血小板。白細胞減少出現(xiàn)在治療10日以后,而血小板減少則在1015日后,但二者皆可延遲至最后治療后24周才出現(xiàn)。
胃腸道反應:惡心和嘔吐常出現(xiàn)在用藥后1~3小時,嘔吐可持續(xù)到12小時。這一副作用可以發(fā)生在90%病人并可極嚴重。
流感樣綜合征:包括發(fā)燒、肌痛和乏力。
其他副作用:注射部位疼痛、顏面潮紅、感覺異常、脫發(fā)和肝酶水平升高。有報道肝壞死者。過敏反應則較罕見。
注意事項:有致突變或致畸作用,可能有致癌作用,妊娠婦女禁用;用藥期間應停止哺乳;水痘或帶狀皰疹患者禁用,用藥期間禁止活病毒疫苗接種;腎功能損害、感染患者慎用本品;用藥期間應定期進行血尿素氮、肌酐、尿酸、血清膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶檢查。
儲存條件:常溫常壓下穩(wěn)定,但遇熱分解,對酸和光不穩(wěn)定。應儲存在干燥、陰涼、通風良好的地方,避免陽光直射和高溫。
運輸要求:運輸時應保持包裝完好,避免破損和泄漏。避免與酸、光等接觸。
綜上所述,CAS 4342-03-4代表的化學物質(zhì)達卡巴嗪是一種重要的抗腫瘤藥物,具有廣泛的應用前景。
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