中文名稱Chinese name：他克莫司  含量99%以上

他克莫司執(zhí)行標準 EP、USP  

英文名稱English name：Tacrolimus

2、結構式Structural formula

分子式Molecular formula：C44H69NO12    

分子量Molecular weight：804.02    

CAS號CAS No.：104987-11-3   

3、他克莫司作用與用途

他克莫司是一種強效的大環(huán)內酯類免疫抑制劑, 在分子水平，本品的作用是由細胞質內與之結合的蛋白FKBP12介導的。FKBP12使得本品進入細胞內，并形成復合物，該復合物競爭性地與鈣調素特異性地結合并抑制鈣調素，后者介導T細胞內-鈣依賴性抑制性信號傳遞系統(tǒng)，從而阻止一系列淋巴因子基因轉錄。體內外實驗證明，他克莫司是一強效的免疫抑制劑，可抑制細胞毒淋巴細胞的形成，移植排斥反應主要是由后者引起。

它克莫司藥抑制T細胞活化及TH細胞依賴性的B細胞增殖，以及淋巴因子的生成如白細胞介素2，白細胞介素3及β-干擾素，以及白細胞介素-2受體的表達。他克莫司可抑制皮膚、心臟、腎、肝移植的排斥反應，延長同種移植物的存活時間，已在嚙齒類動物、犬、靈長類動物和人類身上得到證實。上市以來已廣泛用于肝、腎和骨髓移植的急慢性排斥治療。

4、他克莫司執(zhí)行標準

EP、USP

他克莫司（本品為他克莫司一水物）

① Description （外觀性狀） white or off-white crystalline powder  （白色或類白色結晶性粉末） Complies（符合規(guī)定） ②Identification  IR鑒別 identification Complies（符合規(guī)定） 

HPLC鑒別 identification Complies（符合規(guī)定）

③ 旋光度：Specific optical rotation -110o  ~115o -112o 

④Residues on ignition  （熾灼殘渣） ≤0.1% 0.05%  

⑤Heavy metals（重金屬） ≤10ppm <10ppm  

⑥ Related substances  （有關物質） Ascomycin 19-epimer≤0.1％ Undetected  

Ascomycin≤0.50％ 0.03%  

Desmethyl tacrolimus≤0.1％ Undetected  

Tacrolimus 8-epimer≤0.15％ 0.03%  

Tacrolimus 8-propyl analog≤0.15％ Undetected  

總雜Total impurities 0.06%  

其他雜質：符合美國藥典最新版

⑦ Assay（含量） Calculated anahydrous and solvent-free basis,  98％～102％ 99.9%