來(lái)那度胺半水合物|T22922|TargetMol

價(jià)格	￥226	￥318	￥518
包裝	5mg	10mg	25mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-07-28

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):來(lái)那度胺半水合物	英文名稱(chēng):Lenalidomide hemihydrate
CAS:847871-99-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 100.00%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T22922

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	Lenalidomide hemihydrate
描述	Lenalidomide hemihydrate is a derivative of Thalidomide, an orally active immunomodulator that acts as a molecular gel. It is a ligand for the ubiquitin E3 ligase cereblon, which selectively ubiquitinates and degrades two lymphoid transcription factors, IKZF1 and IKZF3, via the CRBN-CRL4 ubiquitin ligase.
體外活性	Lenalidomide在表達(dá)沙利度胺結(jié)合能力的CRBN野生型的HEK293T細(xì)胞中抑制了CRBN的自我泛素化，但對(duì)于沙利度胺結(jié)合缺陷的CRBN(YW/AA)則沒(méi)有影響。在KMS12骨髓瘤細(xì)胞中過(guò)表達(dá)CRBN野生型蛋白（而非CRBN(YW/AA)突變蛋白）會(huì)增強(qiáng)pomalidomide介導(dǎo)的c-myc和IRF4表達(dá)降低以及p21(WAF-1)表達(dá)的增加。長(zhǎng)期選擇Lenalidomide抵抗性的H929骨髓瘤細(xì)胞系顯示CRBN的降低，而在對(duì)Lenalidomide抵抗性的DF15R骨髓瘤細(xì)胞中，CRBN蛋白則無(wú)法檢測(cè)到[1]。
體內(nèi)活性	初步研究使用了高達(dá)15 mg/kg的靜脈給藥(lenalidomide)濃度、22.5 mg/kg的腹腔注射(IP)以及45 mg/kg的口服灌胃(PO)。藥物動(dòng)力學(xué)研究評(píng)估了0.5、1.5、5和10 mg/kg靜脈給藥以及0.5和10 mg/kg腹腔注射和口服給藥劑量。使用液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜法定量測(cè)定血漿、腦、肺、肝、心、腎、脾和肌肉中的lenalidomide含量。藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)通過(guò)非區(qū)室和區(qū)室方法估算。15 mg/kg的靜脈給藥、22.5 mg/kg的IP給藥和45 mg/kg的PO給藥(lenalidomide)在給藥后24小時(shí)內(nèi)未觀(guān)察到可見(jiàn)毒性。發(fā)現(xiàn)在評(píng)估的劑量范圍內(nèi)存在劑量依賴(lài)性動(dòng)力學(xué)。通過(guò)IP和口服給藥，0.5和10 mg/kg的劑量結(jié)果顯示體系生物利用度分別為90-105%和60-75%。只有在5和10 mg/kg靜脈給藥后，才在腦部檢測(cè)到lenalidomide。在某些組織中也觀(guān)察到劑量依賴(lài)性分布。小鼠高口服生物利用度的lenalidomide與人類(lèi)相一致。在脾臟和腦部觀(guān)察到lenalidomide的非典型組織分布[3]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : Soluble
關(guān)鍵字	TNF-α \| myeloma \| multiple \| MolecularGlues \| Molecular Glues \| ligase \| Ligands for E3 Ligase \| LigandforE3Ligase \| Ligand for E3 Ligase \| ligand \| Lenalidomide hemihydrate \| Lenalidomide Hemihydrate \| Lenalidomide \| Inhibitor \| inhibit \| immunomodulatory \| IKZF3 \| IKZF1 \| E3 ligase-recruiting Moiety \| degradation \| CRL4 \| Cereblon \| cereblon \| CC-5013 hemihydrate \| Apoptosis \| analog
相關(guān)產(chǎn)品	Lenalidomide \| Fisetin \| PT-179 \| Pomalidomide \| Apremilast \| Lenalidomide-Br \| Linalool \| Glucosamine \| Thalidomide \| Acefylline \| (S,R,S)-AHPC hydrochloride \| Acetylcysteine
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 血管生成庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 轉(zhuǎn)錄因子庫(kù) \| 細(xì)胞因子抑制劑庫(kù) \| EMA 上市藥物庫(kù) \| 臨床失敗化合物庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 上市藥物庫(kù) \| FDA 上市藥物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù)

關(guān)鍵字：來(lái)那度胺半水合物|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿(mǎn)足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿(mǎn)足客戶(hù)的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠(chǎng),試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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