化合物 PI-273|T12454|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-07-28

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 PI-273	英文名稱:PI-273
CAS:925069-34-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.63%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T12454

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PI-273
描述	PI-273, a Substrate-Competitive, Specific Small-Molecule Inhibitor of PI4KIIα, Inhibits the Growth of Breast Cancer Cells
體外活性	PI-273 在抑制 PI4KIIα 激酶活性方面表現(xiàn)出最強(qiáng)效果（IC50 = 0.47 μmol/L），并抑制了細(xì)胞增殖。表面等離子共振和熱位移分析表明 PI-273 與 PI4KIIα 直接相互作用。動力學(xué)分析確認(rèn) PI-273 是一種關(guān)于底物磷脂酰肌醇 (PI) 可逆的競爭性抑制劑，與大多數(shù)結(jié)合 ATP 結(jié)合位點(diǎn)的 PI 激酶抑制劑不同。PI-273 降低了野生型 MCF-7 細(xì)胞中的 PI4P 含量、細(xì)胞活性和 AKT 信號傳導(dǎo)，但在 PI4KIIα 敲除的 MCF-7 細(xì)胞中則無此效果，表明 PI-273 對 PI4KIIα 具有高度選擇性。突變體分析揭示了棕櫚?；迦朐?PI-273 對 PI4KIIα 選擇性中的作用。此外，PI-273 處理通過阻止細(xì)胞在 G2-M 階段、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和抑制集落形成能力來抑制細(xì)胞增殖。重要的是，PI-273 顯著抑制了 MCF-7 細(xì)胞誘導(dǎo)的乳腺腫瘤生長且無毒性。PI-273 是第一種基底競爭型、亞型特異性的 PI4KIIα 抑制劑，其使用將促進(jìn)評估 PI4KIIα 作為癌癥治療靶點(diǎn)的效果。
體內(nèi)活性	PI-273（腹腔注射；25 mg/kg/天；15天）顯著抑制了MCF-7異種移植瘤的體積和重量[1]。PI-273（靜脈注射0.5 mg/kg或胃管投予1.5 mg/kg；0.08-5小時）的半衰期分別為靜脈給藥0.411小時和胃管給藥1.321小時；PI-273的絕對生物利用度為5.1%[1]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 0.95 mg/mL (2.49 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	PI4KIIα \| PI4K \| PI4 kinases \| PI-273 \| PI273 \| PI 273 \| Phosphatidylinositol 4 kinases \| Inhibitor \| inhibit \| Apoptosis
相關(guān)產(chǎn)品	L-Glutamic acid \| Cysteamine hydrochloride \| Alginic acid \| Flubendazole \| 5-Fluorouracil \| Stavudine \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Tributyrin \| Myricetin \| L-Ascorbic acid sodium salt \| L-Ascorbic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗乳腺癌化合物庫 \| 血管生成庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 抗肺癌化合物庫 \| 抗肥胖化合物庫 \| 免疫/炎癥分子化合物庫 \| 糖酵解化合物庫

關(guān)鍵字： PI-273|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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