化合物 GLPG3312|T86509|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-05-20

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產品詳情

中文名稱:化合物 GLPG3312	英文名稱:GLPG3312
CAS:2340388-72-7	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.53%	產品類別: 抑制劑
貨號: T86509

Product Introduction

Bioactivity

名稱	GLPG3312
描述	GLPG3312 is a selective and potent pan-SIK inhibitor with the advantage of oral activity, with IC50=0.6-2.0 nM for SIK1, SIK2 and SIK3, and exhibits anti-inflammatory and immunomodulatory activity in both human primary myeloid cells and mouse models.
體外活性	在 LPS（100 ng/mL）刺激的人原代 CD14? 單核細胞和單核細胞來源的巨噬細胞（MdMs）中，GLPG3312 抑制了 TNFα 的釋放，IC?? 分別為單核細胞 17 nM 和 MdMs 細胞 34 nM。在 20 μM 濃度下，GLPG3312 可使 IL-10 的分泌在單核細胞中提高 14.8 倍，在 MdMs 中提高 2.8 倍。細胞在 LPS 刺激前預孵育藥物 1 小時，隨后在單核細胞中于 4 小時測定細胞因子，在 MdMs 中分別在 2 小時和 20 小時測定 IL-10 和 TNFα 的水平 [1]。
體內活性	在 Balb/c 小鼠中，GLPG3312（化合物 28）以 0.3、1 或 3 mg/kg 劑量口服給藥（p.o.），15 分鐘后腹腔注射（i.p.）LPS（100?μg），并在 LPS 處理后 1.5 小時（h）檢測血漿細胞因子。結果顯示，TNFα 分別抑制 27.0%、57.2%、77.5%，IL-10 水平分別升高 1.3、2.4 和 3.1 倍。該化合物還表現(xiàn)出良好的藥代動力學（PK）特性，口服生物利用度為小鼠 60%、大鼠（5?mg/kg）41.4%、犬（30?mg/kg）45.5%，具有低清除率（CL）和適宜的半衰期（t?/?）[1].
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 80 mg/mL (176.43 mM), Sonication is recommended.
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關鍵字： GLPG 3312|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注冊資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	中間體,天然產物,生物化工,化學試劑,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 2年

公司成立：13年
注冊資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：抑制劑&激動劑，天然產物，重組蛋白，化合物庫，技術服務
公司地址：上海市靜安區(qū)江場三路238號8樓

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