化合物 Lerociclib dihydrochloride,Lerociclib dihydrochloride

化合物 Lerociclib dihydrochloride|T11345L|TargetMol

價格	￥413	￥598	￥970
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-07-28

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Lerociclib dihydrochloride	英文名稱:Lerociclib dihydrochloride
CAS:2097938-59-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 97.40%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T11345L

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Lerociclib dihydrochloride
描述	Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) is a potent and selective inhibitor of CDK4/CDK6, with IC50s of 2 nM and 1 nM for CDK6/CyclinD3 and CDK4/CyclinD1, respectively.
體外活性	Lerociclib 在CDK4/6依賴細(xì)胞中引發(fā)穩(wěn)定且持久的G1階段阻滯，其EC50約為20 nM。當(dāng)WM2664細(xì)胞處理24小時后，觀察到用G1T38的劑量依賴性增加了G1期細(xì)胞。這種阻滯在300 nM時依然維持，遠(yuǎn)超生化IC50的300倍。WM2664細(xì)胞經(jīng)過30-1000 nM Lerociclib處理24小時后，與對照組相比，RB磷酸化完全抑制。G1T38治療1小時后即可減少RB磷酸化，并在治療后16小時幾乎完全抑制RB磷酸化。G1T38在包括乳腺癌、黑色素瘤、白血病和淋巴瘤在內(nèi)的多種腫瘤細(xì)胞系中強(qiáng)有力地抑制增殖，其EC50濃度低至23 nM。在CDK家族中，Lerocyclib對CDK9/cyclin T的選擇性最低，在生化IC50時CDK4/cyclin D1與CDK9/cyclin T之間的選擇性約為30倍。
體內(nèi)活性	在這個HER2+乳腺癌模型中，與對照組相比，在21天的治療后，接受Lerociclib治療的小鼠顯示了8%的腫瘤退縮，而對照組的腫瘤負(fù)擔(dān)增加了577%。在MCF7異種移植模型中，與車載液處理的小鼠相比，每日用100 mg/kg Lerociclib或palbociclib治療能在10天內(nèi)顯示腫瘤退縮。在27天的治療后，分別以10, 50和100 mg/kg劑量的Lerociclib組觀察到腫瘤生長抑制（大約分別為12%，74%和90%的抑制）。每日口服palbociclib治療則在10, 50和100 mg/kg的劑量組中分別產(chǎn)生18%，66%和87%的腫瘤生長抑制。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 1 mg/mL (1.83 mM), Sonication is recommended. H2O : 95 mg/mL (173.51 mM), Sonication is recommended. Saline : 50 mg/mL (91.32 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Lerociclib Dihydrochloride \| Lerociclib dihydrochloride \| Lerociclib \| Inhibitor \| inhibit \| G1T38 Dihydrochloride \| G1T38 \| Cyclin dependent kinase \| CDK9/CyclinT \| CDK9/Cyclin T \| CDK7/Cyclin H/MAT1 \| CDK6/CyclinD3 \| cdk6/cyclin D3 \| CDK5/p35 \| Cdk5/p25 \| CDK4/CyclinD1 \| Cdk4/cyclin D1 \| CDK2/cyclinE \| CDK2/CyclinA \| cdk2/cyclin A \| CDK1/cyclinB1 \| CDK
相關(guān)產(chǎn)品	Ribociclib \| Palbociclib monohydrochloride \| Abemaciclib methanesulfonate \| Abemaciclib \| CASIN \| Olomoucine \| Palbociclib \| GW 441756 \| Dinaciclib \| Ro-3306 \| GSK 3 Inhibitor IX \| SNS-032
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 細(xì)胞周期化合物庫 \| 臨床失敗化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： G1T38 dihydrochloride|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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