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化合物 MRTX1133,MRTX1133
  • 化合物 MRTX1133,MRTX1133

化合物 MRTX1133|T9303|TargetMol

價(jià)格 1120 2870 4030
包裝 1mg 5mg 10mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2025-07-28
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 MRTX1133英文名稱:MRTX1133
CAS:2621928-55-8品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.60%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T9303
2025-07-28 化合物 MRTX1133 MRTX1133 1mg/1120RMB;5mg/2870RMB;10mg/4030RMB 1120 TargetMol 美國 keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 99.60% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱MRTX1133
描述MRTX1133 is a KRAS G12D inhibitor (KD=0.2 pM) that is potent, selective, and non-covalent. MRTX1133 exhibits inhibitory activity against KRAS G12D-mutated tumors, but not against KRAS wild-type tumors.
體外活性方法:人胃癌細(xì)胞 AGS (KRASG12D) 和 MKN1 (KRASWT) 用 MRTX1133 (0-3 μM) 處理 72 h,使用 CTG 方法檢測 2D 培養(yǎng)的細(xì)胞活力。 結(jié)果:MRTX1133 對(duì) AGS 和 MKN1 細(xì)胞的 IC50 分別為 6 nM 和 >3000 nM。[1] 方法:人胃癌細(xì)胞 AGS (KRASG12D) 用 MRTX1133 (0-10 μM) 處理 3-72 h,使用 In-Cell Western 方法檢測靶點(diǎn)蛋白表達(dá)水平。 結(jié)果:MRTX1133 抑制 AGS 的 p-ERK 水平,IC50 為 2 nM。[1] 方法:人胰腺癌細(xì)胞 SUIT2 (KRASG12D) 用 MRTX1133 (60 nmol/L) 處理 24 h,使用 Western Blot 方法檢測靶點(diǎn)蛋白表達(dá)水平。 結(jié)果:SUIT2 細(xì)胞用 MRTX1133 處理后,pMEK1/2 顯著降低,pERK1/2 部分降低,pAKT 在最初降低,然后在稍后的時(shí)間點(diǎn)恢復(fù)。pEGFR 和 pHER2 的水平在 24 h 后下降,并在 72 h 時(shí)恢復(fù)。[2]
體內(nèi)活性方法:為檢測體內(nèi)抗腫瘤活性,將 MRTX1133 (3-30 mg/kg,10% Captisol in 50 mM citrate buffer pH 5.0) 腹腔注射給攜帶人胰腺癌腫瘤 Panc 04.03 的 nude-Foxn1nu 小鼠,每天兩次,持續(xù)七周。 結(jié)果:MRTX1133 具有劑量依賴性抗腫瘤活性,3 mg/kg 組時(shí)觀察到 94% 的腫瘤生長抑制,在 10 mg/kg 和30 mg/kg 組分別觀察到 -62% 和 -73% 的腫瘤消退。[1] 方法:為檢測體內(nèi)抗腫瘤活性,將 MRTX1133 (0.5 mg/kg in 12.5% Cremophor+12.5% ethanol+75%,口服,每天一次) 和 Cetuximab (50 mg/kg,腹腔注射,每周一次) 給藥給攜帶人結(jié)直腸腫瘤 LS531 或 CACO-2 的 BALB/c nude 小鼠,持續(xù)二十一天。 結(jié)果:MRTX1133 在兩種體內(nèi)模型中均顯著抑制腫瘤發(fā)生。當(dāng) MRTX1133 與 Cetuximab 聯(lián)合使用時(shí),抗腫瘤效果進(jìn)一步增強(qiáng)。[3]
存儲(chǔ)條件keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 23 mg/mL (38.29 mM), Suspension.
DMSO : 50 mg/mL (83.25 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字wild-type | tumor | states | Ras | phosphorylation | mutant | MRTX-1133 | MRTX1133 | MRTX 1133 | KRAS G12D | KRAS | Inhibitor | inhibit | inactive | G12D | ERK | cells | active
相關(guān)產(chǎn)品BI-3406 | KRAS G12C inhibitor 16 | ARS-1630 | GNE-9815 | Kras4B G12D-IN-1 | BI-2493 | RMC-7977 | MRTX-1257 | Sotorasib | ARS-1323-alkyne | Adagrasib | (S)-AMG-510
相關(guān)庫抑制劑庫 | 抗癌活性化合物庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | 抗胰腺癌化合物庫 | 激酶抑制劑庫 | HIF-1化合物庫 | 臨床前化合物庫 | 抗肥胖化合物庫 | GPCR靶點(diǎn)分子庫 | 膜蛋白靶向化合物庫 | 疼痛相關(guān)化合物庫
關(guān)鍵字: MRTX1133|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì))研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (13年) 注冊(cè)資本 566.265100萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP 4年
  • 公司成立:13年
  • 注冊(cè)資本:566.265100萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場三路238號(hào)8樓
詢盤

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