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化合物 PARP1/C-MET-IN-1
化合物 PARP1/c-Met-IN-1
化合物 PARP1/c-Met-IN-1|T87104|TargetMol
價格
詢價
包裝
50mg
10mg
最小起訂量
1mg
發(fā)貨地
上海
更新日期
2025-05-20
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產品詳情
中文名稱:
化合物 PARP1/c-Met-IN-1
英文名稱:
PARP1/c-Met-IN-1
CAS:
2944101-99-7
品牌:
TargetMol
產地:
美國
保存條件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
產品類別:
抑制劑
貨號:
T87104
2025-05-20
化合物 PARP1/c-Met-IN-1
PARP1/c-Met-IN-1
50mg/RMB;10mg/RMB
TargetMol
美國
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
抑制劑
Product Introduction
Bioactivity
名稱
PARP1/c-Met-IN-1
描述
PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) serves as a selective dual inhibitor targeting both PARP1 and c-Met, demonstrating IC50 values of 3.3 nM and 32.2 nM, respectively. This compound effectively induces apoptosis and causes cell cycle arrest at the G2/M phase in MDA-MB-231 cells. Furthermore, PARP1/c-Met-IN-1 displays notable antitumor activity in mouse models [1].
體外活性
PARP1/c-Met-IN-1 在 1 μM 濃度下增強了 PARP1 和 c-Met 的熱穩(wěn)定性,并抑制了與 PARP1 和 c-Met 相關的蛋白PAR、p-c-Met 以及 p-AKT 的表達,進而干擾二者相互作用并促使 DNA 受損 [1]。此外,PARP1/c-Met-IN-1 在 0.5-1 μM 濃度范圍內通過抑制 MDA-MB-231 細胞中 BRCA1 和 Rad51 的表達,削弱了其同源重組 (HR) 功能 [1]。Western Blot分析顯示,使用 1 μM 濃度于 72 小時孵育條件下,該化合物提高了在 43-55 °C 溫度范圍內相關蛋白的熱穩(wěn)定性,并降低了 BRCA1 和 Rad51 的表達 [1]。
體內活性
PARP1/c-Met-IN-1(12.5-100 mg/kg,腹腔注射,28天)在裸鼠腫瘤異種移植模型中能抑制MDA-MB-231和HCT116OR腫瘤的生長,抑制率分別為49-77%和62-70% [1]。在BALB/c小鼠體內進行的藥代動力學分析顯示,PARP1/c-Met-IN-1在劑量為10 mg/kg時的半衰期為1.42小時,T max為0.25小時,C max為152.47 ng/mL,AUC 0-t 為95.42 ng·h/mL,AUC 0-inf 為96.70 ng·h/mL,MRT 0-t 為1.67小時,MRT 0-inf 為1.77小時,血液清除率為121232 mL/h/kg。動物模型:MDA-MB-231和HCT116OR異種移植BALB/c裸鼠 [1]。劑量:MDA-MB-231異種移植小鼠使用12.5-50 mg/kg,HCT116OR異種移植小鼠使用20-100 mg/kg。給藥方式:腹腔注射,HCT116OR異種移植小鼠21天,MDA-MB-231異種移植小鼠28天。結果:在MDA-MB-231異種移植小鼠中,抑制腫瘤生長,TGI為49-77%;在HCT116OR異種移植小鼠中,抑制腫瘤生長,TGI為62-70%。
存儲條件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
關鍵字:
PARP1/c-Met-IN-1|TargetMol
公司簡介
TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等,此外,我們還建設有CADD(計算機輔助藥物設計)研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結果。
成立日期
2013-04-18
(13年)
注冊資本
589.8595萬人民幣
員工人數
100-500人
年營業(yè)額
¥ 1億以上
主營行業(yè)
中間體,天然產物,生物化工,化學試劑,生物技術服務
經營模式
貿易,工廠,試劑,定制,服務
TargetMol中國(陶術生物)
VIP
2年
公司成立:
13年
注冊資本:
589.8595萬人民幣
企業(yè)類型:
有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品:
抑制劑&激動劑,天然產物,重組蛋白,化合物庫,技術服務
公司地址:
上海市靜安區(qū)江場三路238號8樓
進入店鋪
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內容聲明:
以上所展示的信息由商家自行提供,內容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實際成交價格為準。請意識到互聯網交易中的風險是客觀存在的
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參考
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和
《互聯網危險物品信息發(fā)布管理規(guī)定》
TargetMol中國(陶術生物)
聯系人:
邵小姐
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手機:
15002134094
郵箱:
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