化合物 D 4476|T2449|TargetMol

2篇文獻(xiàn)

價格	￥253	￥359	￥587
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發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-07-16

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 D 4476	英文名稱:D4476
CAS:301836-43-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.96%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T2449

Product Introduction

Bioactivity

名稱	D4476
描述	D4476 (Casein Kinase I Inhibitor) is an effective, selective, and cell-permeant CK1 (casein kinase 1) inhibitor( IC50=300 nM in a cell-free assay).
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	MM cells are seeded in triplicate into 96-well plates in 100 μL culture media. D4476 is added to each well at concentrations of 0, 5, 10, 20, 30, 40, and 50 μM in another 100 μL culture media. Cell viability is measured with MTT at the 72 h drug exposure. Absorbance is measured at 570 nm with spectrophotometer.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	CK1 kinase assay: All protein kinase assays (25 μL) are carried out at room temperature (21℃). Assays are performed for 40 min using a Biomek 2000 Laboratory Automation Workstation in a 96-well format. The concentrations of magnesium acetate and [γ-33P]ATP (800 cpm/pmol) in the assays are 10 mM and 0.1 mM, respectively. Assays are initiated with MgATP and stopped by the addition of 5 μL of 0.5 M orthophosphoric acid. Aliquots are then spotted on to P30 ?ltermats, washed four times in 75 mM phosphoric acid to remove ATP, once in methanol, then dried and counted for radioactivity. CK1 δ (5-20 m-units), diluted in 20 mM Hepes, pH 7.5, 0.15 M NaCl, 0.1 mM EGTA, 0.1% (v/v) Triton X-100, 5 mM dithiothreitol, 50% (v/v) glycerol, is assayed against the peptide RRKDLHDDEEDEAMSITA in an incubation containing 20 mM Hepes, pH 7.5, 0.15 M NaCl, 0.1 mM EDTA, 5 mM DTT, 0.1% (v/v) Triton X-100 and 0.5 mM substrate peptide.
體外活性	D4476（10 μM）對CK1和ALK5的抑制作用分別讓其活性降至對照組的約7%和22%。在H4IIE肝癌細(xì)胞中，D4476特異性抑制內(nèi)源性叉頭框轉(zhuǎn)錄因子O1a（FOXO1a）在Ser322和Ser325上的磷酸化，而對其他位點(diǎn)的磷酸化無影響。[1] D4476在ANBL6、INA6和RPMI8226細(xì)胞系中誘導(dǎo)細(xì)胞毒性；MM1S和U266細(xì)胞系較不敏感；OPM1細(xì)胞系完全耐受。高濃度（50 μM）的D4476對所有多發(fā)性骨髓瘤（MM）細(xì)胞系均產(chǎn)生毒性。在MM細(xì)胞中，D4476提高了TP53、P27和FADD的蛋白水平，以及細(xì)胞周期的進(jìn)展和凋亡的誘導(dǎo)。[2] 對白血病干細(xì)胞（LSCs）進(jìn)行D4476處理，顯示出對LSCs的高度選擇性殺傷作用，而對正常HSPCs的影響較小。[3]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 40 mg/mL (100.4 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 19.9 mg/mL (49.95 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Inhibitor \| inhibit \| D-4476 \| D4476 \| CK1δ \| CK1 \| CaseinKinase \| Casein Kinase \| Autophagy \| Apoptosis \| ALK5
相關(guān)產(chǎn)品	Naringin \| Guanidine hydrochloride \| L-Glutamic acid \| Gefitinib \| Cysteamine hydrochloride \| Alginic acid \| Hydroxychloroquine \| Stavudine \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| L-Ascorbic acid sodium salt \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 代謝化合物庫 \| 活性脂質(zhì)化合物庫 \| 自噬庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 抗代謝疾病化合物庫

關(guān)鍵字： D 4476|||Casein Kinase I Inhibitor|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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