價格 | ¥780 | ¥1750 | ¥2590 |
包裝 | 1mg | 5mg | 10mg |
最小起訂量 | 1mg |
發(fā)貨地 | 上海 |
更新日期 | 2025-05-20 |
中文名稱:化合物 GSK778 hydrochloride | 英文名稱:GSK778 hydrochloride |
CAS:2863657-79-6 | 品牌: TargetMol |
產(chǎn)地: 美國 | 保存條件: Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
純度規(guī)格: 97.45% | 產(chǎn)品類別: 抑制劑 |
貨號: T9703L |
名稱 | GSK778 hydrochloride |
描述 | GSK778 hydrochloride hydrochloride is a potent and selective BD1 bromodomain inhibitor of the BET proteins, with IC50s of 75 nM (BRD2 BD1), 41 nM (BRD3 BD1), 41 nM (BRD4 BD1), and 143 nM (BRDT BD1), respectively. GSK778 hydrochloride hydrochloride phenocopies the effects of pan-BET inhibitors in cancer models[1]. |
體外活性 | GSK778 hydrochloride在不同條件下對多種生物活動的抑制作用具有顯著差異。IC50分別在3950 nM (BRD2 BD2)、1210 nM (BRD3 BD2)、5843 nM (BRD4 BD2) 和17451 nM (BRDT BD2)時,針對BRD BD2的抑制作用明顯。在0.01-10 μM濃度,持續(xù)72小時的情況下,GSK778 hydrochloride能夠有效抑制人類原始CD4+ T細(xì)胞的增殖活動及包括IFNγ、IL-17A和IL-22在內(nèi)的效應(yīng)細(xì)胞因子的產(chǎn)生。此外,0.001-10 μM濃度,持續(xù)5天時,GSK778 hydrochloride對MDA-453、MOLM-13、K562、MV4-11、THP-1和MDA-MB-231細(xì)胞的生長和活力表現(xiàn)出更加明顯的影響。在1000 nM濃度,持續(xù)72小時的實驗條件下,GSK778 hydrochloride能夠抑制MV4-11、MOLM13、MDA-MB-231和MB453細(xì)胞的增殖,誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯和凋亡。同時,在1000 nM濃度,持續(xù)12天的實驗中,GSK778 hydrochloride減少了原始人AML細(xì)胞的克隆形成能力。 |
體內(nèi)活性 | GSK778 hydrochloride(15mg/kg/BID;腹腔內(nèi)給藥,連續(xù)30天)比iBET-BD2在激進的MLL-AF9 AML模型中提供更優(yōu)的生存優(yōu)勢[1]。GSK778 hydrochloride(15mg/kg/BID;皮下注射,連續(xù)14天)能減少抗鑰匙孔血藍(lán)蛋白(KLH)IgM的產(chǎn)生,且具有良好的耐受性[1]。GSK778 hydrochloride在小鼠口服給藥(10mg/kg)后,展現(xiàn)出Cmax(85 ng/mL)、Tmax(1.48 h)以及AUC∞(132 ng.h/mL)的藥動學(xué)特征[1]。 |
存儲條件 | Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (91.23 mM), Sonication is recommended. |
關(guān)鍵字 | GSK-778 Hydrochloride | GSK778 Hydrochloride | GSK778 hydrochloride | GSK 778 Hydrochloride | EpigeneticReaderDomain | Epigenetic Reader Domain | BET |
相關(guān)產(chǎn)品 | Bisdemethoxycurcumin | dBET6 | 3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one | CeMMEC1 | (+)-JQ-1 | Curcumin | Naphthol AS-E | J-147 | ABBV-744 | Piflufolastat | Hexamethylene bisacetamide | Anacardic Acid |
相關(guān)庫 | 抑制劑庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 抗癌活性化合物庫 | 抗癌化合物庫 | 已知活性化合物庫 | 組蛋白修飾化合物庫 | 表觀遺傳庫 | PPI抑制劑庫 |
成立日期 | 2013-04-18 (13年) | 注冊資本 | 589.8595萬人民幣 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年營業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營行業(yè) | 中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學(xué)試劑,生物技術(shù)服務(wù) | 經(jīng)營模式 | 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱 | 價格 | 公司名稱 | 報價日期 | |
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詢價 |
VIP4年
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2025-08-06 | |
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VIP4年
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湖北威德利化學(xué)試劑有限公司
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2025-08-07 | |
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VIP4年
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西安齊岳生物科技有限公司
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2025-06-23 |