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化合物 Decernotinib,Decernotinib
  • 化合物 Decernotinib,Decernotinib

化合物 Decernotinib|T2636|TargetMol

價格 298 422 689
包裝 1mg 2mg 5mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2025-07-28
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Decernotinib英文名稱:Decernotinib
CAS:944842-54-0品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.28%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T2636
2025-07-28 化合物 Decernotinib Decernotinib 1mg/298RMB;2mg/422RMB;5mg/689RMB 298 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.28% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Decernotinib
描述Decernotinib (VRT-831509)(VX-509; VRT-831509) is a potent and selective Janus kinase 3 (JAK3) inhibitor with Ki of 2.5 nM; IC50 is 50-170 nM in cellular assays.
細胞實驗Frozen purified human B cells atr thawed, washed, and resuspended in complete medium. Cells are plated onto a 96-well plate at a density of 2 × 105 cells/well. VX-509 is added, and plates are incubated for 30 minutes at 37°C, followed by stimulation with a combination of 10 ng/ml IL-4 and 1 μg/ml CD40L. DMSO alone is added to the top two rows, one of which is stimulated with IL-4 or CD40L (negative control) and the other of which served as a proliferation control. The plates are incubated at 37°C for 6 days. On day 6, cells are pulsed with [3H]thymidine for 7 hours and harvested onto filters for radioactive determination using a PerkinElmer-Wallace beta counter (1205 Betaplate Beta Liquid Scintillation Counter). Data are analyzed with Softmax pro software to generate an IC50 value.(Only for Reference)
激酶實驗Kinase Activity Assays: The effect of VX-509 on JAK3 activity is assessed by measuring the residual kinase activity of the recombinantly expressed JAK3 kinase domain using a radiometric assay. The final concentrations of the components in the assay are as follows: 100 mM HEPES (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 1 mM dithiothreitol (DTT), 0.01% BSA, 0.25 nM JAK3, 0.25 mg/ml polyE4Y, and 5 μM 33P-γ-ATP (200 μCi/μMol). A 10 mM stock solution of VX-509 is prepared in DMSO, from which additional dilutions are prepared. A substrate mixture (100 mM HEPES, 10 mM MgCl2, 0.5 mg/ml polyE4Y, and 10 μM 33P-γ-ATP) is added and mixed with VX-509 stock solution. The reaction is initiated by the addition of an enzyme mixture [100 mM HEPES (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 2 mM DTT, 0.02% BSA, 0.5 nM JAK3]. After 15 minutes, the reaction was quenched with 20% trichloroacetic acid (TCA). The quenched reaction was transferred to the GF/B filter plates and washed three times with 5% TCA. Following the addition of Ultimate Gold scintillant (50 μl), the samples were counted in a Packard TopCount gamma counter (PerkinElmer). In this procedure, the radioactivity trapped is a measure of the residual JAK3 kinase activity. From the activity versus concentration of VX-509 titration curve, the Ki value was determined by fitting the data to an equation for competitive tight binding inhibition kinetics using Prism software.
體外活性在HT-2細胞中,Decernotinib抑制了IL-2刺激的HT-2 STAT-5磷酸化、人類T細胞爆發(fā)增殖和CD40L/IL-4誘導的B細胞增殖。[1]
體內(nèi)活性在大鼠膠原誘導性關節(jié)炎模型中,Decernotinib(50 mg/kg, 口服) 顯示出劑量依賴性地減少踝部腫脹和爪重,并改善爪部組織病理學評分。在小鼠草酰胺誘導的遲發(fā)型超敏反應模型中,Decernotinib(50 mg/kg, 口服) 顯著抑制耳部水腫。[1] 在大鼠HvG模型中,Decernotinib(50 mg/kg, 口服) 以劑量依賴的方式抑制腘淋巴結(jié) (PLN) 增生。[2]
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 72 mg/mL (183.5 mM), Sonication is recommended.
Ethanol : 16 mg/mL (40.78 mM), Sonication is recommended.
關鍵字VX509 | VX 509 | VRT831509 | VRT 831509 | TyrosineKinases | Tyrosine Kinases | Tyk2 | Janus kinase | JAK3 | JAK2 | JAK1 | JAK | Inhibitor | inhibit | Decernotinib
相關產(chǎn)品JAK-IN-10 | Fedratinib | Tofacitinib Citrate | Deucravacitinib | Gefitinib | RO8191 | TAK-901 | CEP-33779 | GSK 3 Inhibitor IX | Ruxolitinib phosphate | Delgocitinib | Ibrutinib
相關庫抑制劑庫 | 血管生成庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | 激酶抑制劑庫 | 抗衰老化合物庫 | 膜蛋白靶向化合物庫 | 免疫/炎癥分子化合物庫 | 藥物功能重定位化合物庫 | 酪氨酸激酶分子庫 | 抗癌臨床化合物庫 | 抗癌藥物庫
關鍵字: VX-509|||VRT-831509|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等,此外,我們還建設有CADD(計算機輔助藥物設計)研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (13年) 注冊資本 566.265100萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務
  • TargetMol中國(陶術生物)
VIP 4年
  • 公司成立:13年
  • 注冊資本:566.265100萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場三路238號8樓
詢盤

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內(nèi)容聲明:
以上所展示的信息由商家自行提供,內(nèi)容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實際成交價格為準。請意識到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風險是客觀存在的
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